[发明专利]用于增强成体干细胞的不对称分裂的CBP/连环蛋白拮抗剂

权利要求书

1.一种具有以下通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R¹选自氢或C1-C6烷基，并且其中R²选自–OH或–O(CO)(CH₂)_nCH₃，其中n为0至34的值，并且前提条件是如果R¹为氢，则R²不能为–OH。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹选自C1-C6烷基，并且其中R²选自–OH或–O(CO)(CH₂)_nCH₃，其中n为0至34的值。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中n为0至14的值。

4.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有通式(II)：

5.根据权利要求4所述的化合物，其中R¹为-CH₃，并且R²为–OH。

6.根据权利要求4所述的化合物，其中R¹为-CH₃，并且R²选自–O(CO)(CH₂)_nCH₃，其中n为0至34的值。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中n为0至14的值。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中n为10；其中所述化合物为

十二酸4-(((6S,9S)-1-(苄基氨甲酰基)-9-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯。

9.根据权利要求1所述的化合物，选自：

乙酸4-(((6S,9S)-1-(苄基氨甲酰基)-9-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯；

己酸4-(((6S,9S)-1-(苄基氨甲酰基)-9-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯；

十二酸4-(((6S,9S)-1-(苄基氨甲酰基)-9-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯；

棕榈酸4-(((6S,9S)-1-(苄基氨甲酰基)-9-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯；

乙酸4-(((6S)-1-(苄基氨甲酰基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯；

戊酸4-(((6S)-1-(苄基氨甲酰基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯；

壬酸4-(((6S)-1-(苄基氨甲酰基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯；

十二酸4-(((6S)-1-(苄基氨甲酰基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯；

十三酸4-(((6S)-1-(苄基氨甲酰基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯；和

棕榈酸4-(((6S)-1-(苄基氨甲酰基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氢-1H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-6-基)甲基)苯基酯。

10.一种药物组合物，包含根据权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及任选包含药学上可接受的载体。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，所述组合物包含有效量的所述化合物。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述化合物为CBP/β-连环蛋白拮抗剂。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述有效量的CBP/β-连环蛋白拮抗剂是足以相对于或以受试者的至少一种组织室或组织型的成体干细胞的对称分裂为代价增加不对称更新分裂数量的量。