[发明专利]具有儿茶酚基团的头孢烯衍生物无效
申请号: | 201280059477.6 | 申请日: | 2012-10-03 |
公开(公告)号: | CN103958527A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | 山胁健二;佐野将之;佐藤淳 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D501/56 | 分类号: | C07D501/56;A61K31/546;A61P31/00;A61P31/04;C07D519/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周李军;林森 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 儿茶酚 基团 头孢 衍生物 | ||
1. 式(I)化合物:
[式1]
其中,
A是下式(i)至(iii)中任一基团:
[式2]
其中,m和k各自独立是0至3的整数;
Z是-C(=O)-N(-R5)-、-N(-R5)-C(=O)-、S(=O)2-N(-R5)-或-N(-R5)-S(=O)2-;
R1各自独立是氢原子、烷基、羧基或卤代烷基;
R2各自独立是氢原子、烷基、羧基或卤代烷基;
R3各自独立是氢原子、烷基或卤代烷基;
R4各自独立是氢原子、烷基或卤代烷基;
R1和R2,和R3和R4与邻近原子一起可形成取代或未被取代的碳环基团,或者取代或未被取代的杂环基团;
R5是氢原子或烷基;
RA和RB各自独立是氢原子、卤素原子、羟基、羧基、烷基或卤代烷基;
B是下式(v)或(vi)的基团:
[式3]
其中,X是-CH=、-C(-Cl)=或-N=;
RC和RD各自独立是氢原子、卤素原子、羟基、氨基、烷基或卤代烷基;
E是具有阳离子氮原子的取代或未被取代的杂环基团,
前提是当A是式(iii)时,B是式(vi),
或其药学上可接受的盐。
2. 权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,E选自下式(1)至(40)
[式4]
[式5]
[式6]
其中,
RX是取代或未被取代的烷基,
RY是氨基、羟基、取代或未被取代的烷基,
P是1至3的整数,n是1或2的整数,t是0至3的整数。
3. 权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中E是式(5)、(8)、(20)、(23)、(39)或(40)的基团。
4. 权利要求2或3的化合物或其药学上可接受的盐,其中t是0或1。
5. 权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中式(i)和(ii)分别是下式(ia)或(ib)的基团和式(iia)基团:
[式7]
其中每个符号与在权利要求1限定的相同。
6. 权利要求1至5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
R1各自独立是氢原子、烷基或羧基;
R2各自独立是氢原子、烷基或羧基;
R3各自独立是氢原子或烷基;且
R4各自独立是氢原子或烷基。
7. 权利要求1至6中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中RA和RB各自独立是氢原子、卤素原子或羧基。
8. 权利要求1至7中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中B是式(v)的基团。
9. 一种药用组合物,其包含权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐。
10. 权利要求9的药用组合物,其具有抗微生物活性。
11. 一种治疗感染性疾病的方法,其特征在于给予权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐。
12. 权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗感染性疾病。
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