[发明专利]具有儿茶酚基团的头孢烯衍生物无效

专利信息
申请号: 201280059477.6 申请日: 2012-10-03
公开(公告)号: CN103958527A 公开(公告)日: 2014-07-30
发明(设计)人: 山胁健二;佐野将之;佐藤淳 申请(专利权)人: 盐野义制药株式会社
主分类号: C07D501/56 分类号: C07D501/56;A61K31/546;A61P31/00;A61P31/04;C07D519/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周李军;林森
地址: 日本大阪*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 具有 儿茶酚 基团 头孢 衍生物
【权利要求书】:

1. 式(I)化合物:

[式1]

其中,

A是下式(i)至(iii)中任一基团:

[式2]

其中,m和k各自独立是0至3的整数;

Z是-C(=O)-N(-R)-、-N(-R)-C(=O)-、S(=O)2-N(-R)-或-N(-R)-S(=O)2-;

R1各自独立是氢原子、烷基、羧基或卤代烷基;

R2各自独立是氢原子、烷基、羧基或卤代烷基;

R3各自独立是氢原子、烷基或卤代烷基;

R4各自独立是氢原子、烷基或卤代烷基;

R1和R2,和R3和R4与邻近原子一起可形成取代或未被取代的碳环基团,或者取代或未被取代的杂环基团;

R是氢原子或烷基;

RA和RB各自独立是氢原子、卤素原子、羟基、羧基、烷基或卤代烷基;

B是下式(v)或(vi)的基团:

[式3]

其中,X是-CH=、-C(-Cl)=或-N=;

RC和RD各自独立是氢原子、卤素原子、羟基、氨基、烷基或卤代烷基;

E是具有阳离子氮原子的取代或未被取代的杂环基团,

前提是当A是式(iii)时,B是式(vi),

或其药学上可接受的盐。

2. 权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,E选自下式(1)至(40)

[式4]

[式5]

[式6]

其中,

RX是取代或未被取代的烷基,

RY是氨基、羟基、取代或未被取代的烷基,

P是1至3的整数,n是1或2的整数,t是0至3的整数。

3. 权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中E是式(5)、(8)、(20)、(23)、(39)或(40)的基团。

4. 权利要求2或3的化合物或其药学上可接受的盐,其中t是0或1。

5. 权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中式(i)和(ii)分别是下式(ia)或(ib)的基团和式(iia)基团:

[式7]

其中每个符号与在权利要求1限定的相同。

6. 权利要求1至5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

R1各自独立是氢原子、烷基或羧基;

R2各自独立是氢原子、烷基或羧基;

R3各自独立是氢原子或烷基;且

R4各自独立是氢原子或烷基。

7. 权利要求1至6中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中RA和RB各自独立是氢原子、卤素原子或羧基。

8. 权利要求1至7中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中B是式(v)的基团。

9. 一种药用组合物,其包含权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐。

10. 权利要求9的药用组合物,其具有抗微生物活性。

11. 一种治疗感染性疾病的方法,其特征在于给予权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐。

12. 权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗感染性疾病。

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