[发明专利]宿醉的预防剂及/或治疗剂在审

专利信息
申请号: 201280059096.8 申请日: 2012-11-30
公开(公告)号: CN104144686A 公开(公告)日: 2014-11-12
发明(设计)人: 田中彻;中岛元夫;安部史纪;河田聪史 申请(专利权)人: 思佰益药业股份有限公司
主分类号: A61K31/197 分类号: A61K31/197;A61K31/28;A61K33/06;A61K33/14;A61K33/24;A61K33/26;A61K33/30;A61K33/34;A61P3/00
代理公司: 北京市磐华律师事务所 11336 代理人: 董巍;谢栒
地址: 日本东京都*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 宿醉 预防 治疗
【说明书】:

技术领域

发明有关宿醉预防剂及/或治疗剂,更具体而言,本发明有关包含ALA类的宿醉预防剂及/或治疗剂。

背景技术

酒精饮料在人类社会中是一种促进交流的重要饮料,对于社会生活是不可或缺的;此可由多数宗教或礼仪祭典中备有酒精饮料而明了。酒精饮料可以说是文化的一部分。

然而,摄取过量的酒精对健康、经济会造成负担亦为明确的事实。已有“被认为因酒精饮料摄取过量而致生病的疾病相当于所有疾病的9%,其损失在日本每年达到7万亿日元”的报告。对此报告,也有所谓“未评价摄取适度的酒精饮料所带来的正面效果”的相反论点,对于健康危害的定量评价甚为困难。

另一方面,即使摄取酒精饮料不会直接引发健康危害,然因宿醉而造成当事人的不适感或社会的损失仍是明确的。英国的研究中算出,限于因宿醉所导致的缺勤的社会损失为2400亿日元。

根据此背景,可愉悦地摄取酒精饮料且不会造成宿醉的方法不仅是饮酒者的愿望,也是社会的要求。

关于防止宿醉的措施,已对使用托芬那酸等医药品进行研究。此外,关于防止宿醉的措施,亦对干燥酵母、食用仙人掌(prickly pear)、姜黄等天然成分进行研究。尽管有报道食用仙人掌被鉴定有一定的效果,但显然由于其没有被普及的迹象所以其效果并不很好。

作为宿醉的原因,认为其主要原因在于乙醇代谢的中间体,即乙醛。因此,一般认为醛脱水酶的酶活性低是造成宿醉的原因。然而,宿醉的症状各式各样,且症状亦因酒精饮料的种类而不同,由此仅通过考量乙醛因素并无法说明宿醉的机制。

此外,由于药物代谢大部分是于肝脏完成,因此往往认为宿醉的原因在于肝功能,然而考虑到宿醉的两大症状反映在恶心与头痛,无法认为仅提升肝功能可防止宿醉。

真正有效的宿醉预防剂及/或治疗剂的开发,对于嗜酒者乃至于社会上的需求来说,一直是非常期待的。

发明内容

发明所要解决的问题

本发明的目的在于提供有效的宿醉预防剂及/或治疗剂。

用以解决问题的手段

“宿醉”一般是指在伴随酒精摄取,酒精对脑或神经直接作用后所残留的全部的身体不适感,其主要症状可例举反胃、恶心、头痛、胃痛、口渴、乏力感、皮肤症状恶化等。

本发明的发明人等着眼于宿醉程度因人而异,而建立所谓“内源性物质(endogenous substances)的产量差异与宿醉程度的个人差异相关”的假说。发明人对内源性物质广泛进行检索,且发明人自身亦参与尝试并重复进行多次研究,结果发现ALA类有预防及/或治疗宿醉的令人意外的效果。

本说明书中,ALA意指5-氨基乙酰丙酸。ALA亦称之为δ-氨基乙酰丙酸,为氨基酸的1种。ALA是活体内的内源性物质,已知是作为血红素的前体。ALA已知有各种生物活性,在癌症等的诊断、治疗领域中,被广泛使用于光动力学治疗(PDT,Photo Dynamic Therapy)、光动力学诊断(PDD,Photo Dynamic Diagnosis)。尽管ALA为血红素系化合物的共同前体,但已知的是,在癌细胞中,即使施用ALA亦不会生成血红素,而是累积作为血红素系化合物的前体的原卟啉IX(PPIX)。对累积的PPIX照射光时会产生荧光,由此可进行PDD。此外,在氧存在下,对累积的PPIX照射光时则会产生活性氧,由此可进行PDT。然而,关于ALA及PDT或PDD的效果与宿醉预防剂及/或治疗剂的关系,却完全无法预想其相关性。

此外,已知ALA为血红素的前体,可有效防止贫血。然而,不贫血的人亦会发生宿醉,也没有“贫血的人容易发生宿醉”的报道。

尽管已知ALA可提高醣类或脂质的代谢,但由于如前述,宿醉的原因目前尚不清楚,所以由现有信息并无法想到“ALA对于防止宿醉是有效的”。

本发明的发明人等在反复进行深入研究后,确立了包含ALA类的宿醉预防剂及/或治疗剂,而最终完成本发明(然而,对关于为何ALA类对宿醉有效的准确机制的阐明,是今后的科学上的课题)。此外,本发明的发明人等亦进一步对于与其他成分(作为药物的成分及/或非药物的成分)的组合、施用量或施用方法等反复进行深入研究。

亦即,本发明有关宿醉预防剂及/或治疗剂,其含有以下述(式I)表示的化合物或其盐:

[化学式1]

R1-NHCH2COCH2CH2COOR2   (式I)

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