[发明专利]用于预防或治疗高脂血症的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及用于预防或治疗高脂血症的药物组合物。更具体而言，本发明涉及用于预防或治疗高脂血症的药物组合物，其包含作为活性成分的(4S,5R)-5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-(丙烷-2-基)苯基]-5-(三氟甲基)苯基}甲基)-4-甲基-1,3-噁唑烷-2-酮或其药学上可接受的盐，以及血管紧张素II受体阻断剂。

背景技术

高脂血症涉及血液中异常高水平的任意或所有脂类和/或脂蛋白类。根据升高的脂类的类型，高脂血症可以划分为高胆固醇血症、高甘油三酯血症或两者皆有的混合型高脂血症。已知甘油三酯是动脉粥样硬化的独立危险因素之一。虽然高甘油三酯血症和心血管疾病如动脉粥样硬化之间的关联性尚不清楚，但是已知高甘油三酯血症增加动脉粥样硬化的风险(Cullen P.Evidence that triglycerides are an independent coronary heart disease risk factor(甘油三酯是独立的冠心病危险因素的证据).Am J Cardiol2000；86:943-9；Le NA,Walter MF.The role of hypertriglyceridemia in atherosclerosis(高甘油三酯血症在动脉粥样硬化中的作用).Curr Atheroscler Rep2007；9:110-5；Stalenhoef AF,de Graaf J.Association of fasting and nonfasting serum triglycerides with cardiovascular disease and the role of remnant-like lipoproteins and small dense LDL(空腹和非空腹血清甘油三酯与心血管疾病的关系以及残粒样脂蛋白和小而密LDL的作用).Curr Opin Lipidol2008；19:355-61)。并且，已报道胰腺炎发生于甘油三酯水平高于1000mg/dl或12mmol/l的人中。

同时，下列式1的化合物的化学名称为(4S,5R)-5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-(丙烷-2-基)苯基]-5-(三氟甲基)苯基}甲基)-4-甲基-1,3-噁唑烷-2-酮，其具有选择性胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制活性。该化合物作为用于预防或治疗动脉粥样硬化的药物而研发(国际专利公开号WO2006/014357)。

<式1>

发明内容

技术问题

为了研发能够提供有效治疗效果的抗高脂血症的药物或药物组合，本发明人进行了各种研究。令人惊讶的是，本发明人发现，与仅施用式1的化合物相比，将式1的化合物和血管紧张素II受体阻断剂共同施用，能够明显抑制血液中甘油三酯的浓度；并增加血液中的HDL胆固醇。

因此，本发明的目的是提供用于预防或治疗高脂血症的药物组合物,其包含作为活性成分的式1的化合物和血管紧张素II受体阻断剂。

技术方案

根据本发明的一个方面，提供了用于预防或治疗高脂血症的药物组合物，其包含作为活性成分的式1的化合物或其药学上可接受的盐；和血管紧张素II受体阻断剂：

<式1>

在本发明的药物组合物中，血管紧张素II受体阻断剂可以选自：奥美沙坦或其盐、奥美沙坦酯或其盐、替米沙坦或其盐、洛沙坦或其盐，以及缬沙坦或其盐。优选的是，血管紧张素II受体阻断剂可以是奥美沙坦酯或其盐。

在本发明的实施方案中，高脂血症可以是高甘油三酯血症或高甘油三酯血症相关疾病。高甘油三酯血症相关疾病包括动脉粥样硬化或胰腺炎。在本发明的另一实施方案中，高脂血症可以是高胆固醇血症。在本发明的又一实施方案中，高脂血症可以是混合型高脂血症。

本发明的药物组合物可以配制成口服剂型。口服剂型可包含适于以10-300mg/日的剂量施用的量的式1的化合物或其药学上可接受的盐；和/或适于以5-320mg/日的剂量施用的量的血管紧张素II受体阻断剂。

有益效果