[发明专利]吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物以及使用方法在审
| 申请号： | 201280058284.9 | 申请日： | 2012-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN103987707A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | A.J.霍奇斯;M.马泰乌奇;A.夏普;M.孙;V.H.崔;X.王 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D451/06;C07D471/10;C07D487/10;C07D498/04;C07D498/08;C07D498/10;C07D491/107;A61P35/00;A61 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 杂环基 甲酰胺 化合物 以及 使用方法 | ||
1.选自式I的化合物：
及其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或可药用盐，其中：
R1选自H、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C6-C20芳基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C1-C20杂芳基和-(C1-C12亚烷基)-(C2-C20杂环基)；
R2选自以下结构：
其中波浪线表示连接位点且虚线表示任选的双键；
R3选自H、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2NH2、-CH2NHCH3、-CH2CH2NH2、-CH2CHCH2NH2、-CH2CH(CH3)NH2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CN、-CF3、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-COCH2NH2、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3、-S(O)2CH3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基；
R4独立地选自F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-CH2CH(CH3)2、-CH＝CH2、-CH＝C(CH3)2、＝CH2、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2NH2、-CH2NHCH3、-CH2CH2NH2、-CH2CHCH2NH2、-CH2CH(CH3)NH2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CN、-CO2H、-COCH3、-COCH2NH2、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CHF2、-NHCH2CF3、-NHCH2CH2OH、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-NHC(O)OCH2CH3、-NHC(O)OCH2Cl3、-NHC(O)OC6H5、-NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、＝O、-OH、-OCH3、-OCHF2、-OCH2F、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CH(CH3)2、-OC(CH3)3、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3、-S(O)2CH3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、氮杂环丁烷基、氮杂环庚烷基、氧杂环丁烷基、氧杂环丁烷-3-基甲基氨基、(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲基氨基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、(哌啶-4-基)乙基)、吡喃基、(哌啶-4-基甲基)、吗啉代甲基和吗啉代；
或其中两个偕位R4基团形成选自以下的螺环：环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氮杂环庚烷基、氧杂环丁烷基、吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基环，其中所述螺环任选地被选自以下的一个或多个基团取代：-F、-OH、＝O、-CH3、-NH2、-CH2F、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2NH2和-CF3；
或其中两个邻位R4基团或者R4基团与R3基团形成五元或六元杂环基稠合环，其中所述杂环基稠合环任选被一个或多个选自以下的基团取代：-F、-OH、＝O、-CH3、-NH2、-CH2F、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2NH2和-CF3；
n为0、1、2或3；
X选自以下结构：
其中所述波浪线表示连接位点；
R5选自H、Cl、Br、C1-C12烷基、-(C1-C12亚烷基)-(C3-C12碳环基)、-(C1-C12亚烷基)-(C2-C20杂环基)、-(C2-C8亚烯基)-(C3-C12碳环基)、-(C2-C8亚烯基)-(C2-C20杂环基)、C6-C20芳基、-(C6-C20亚芳基)-(C2-C20杂环基)、-(C6-C20亚芳基)-(C1-C12亚烷基)-(C2-C20杂环基)、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基和C1-C20杂芳基；其中的烷基、烯基、炔基、亚烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基任选被一个或多个独立选自以下的基团所取代：F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CHCH2NH2、-CH2CH(CH3)NH2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CN、-CF3、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、＝O、-OH、-OCH3、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3、-S(O)2CH3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、氮杂环丁烷基、氮杂环庚烷基、氧杂环丁烷基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、(哌啶-4-基)乙基)、吡喃基、(哌啶-4-基甲基)、吗啉代甲基和吗啉代；和
R6独立地为H或-NH2。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司，未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280058284.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种闸门升降的差动齿轮装置
- 下一篇：一种水淹厂房检测装置
