[发明专利]病毒复制抑制剂有效
申请号: | 201280057716.4 | 申请日: | 2012-09-26 |
公开(公告)号: | CN104024223B | 公开(公告)日: | 2018-07-24 |
发明(设计)人: | 多萝泰·巴迪奥;冈特·卡伦斯;卡伊·德尔迈尔;苏珊娜·卡普泰因;迈克尔·麦克诺顿;阿诺·马尔尚;约翰·奈茨;维姆·斯梅茨;穆罕默德·库卡尼 | 申请(专利权)人: | 鲁汶天主教大学 |
主分类号: | C07D209/14 | 分类号: | C07D209/14;C07D401/08;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/08;C07D403/10;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/08;C07D409/12;C07D413/08;C07D413/12;C07 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
地址: | 比利*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 病毒 复制 抑制剂 | ||
1.式(A)化合物及其立体异构体、互变异构体或盐,
其中:
-环A是选自以下的部分:
其中,波浪线表示与主式(A)之羰基的连接点;其中所述部分任选地被一个、两个或三个Z1所取代;
-环B选自:
其中波浪线表示与主式(A)之碳原子的连接点,并且其中所描绘的环被一个、两个或三个Z1a所取代;
-R1选自:C3-7环烷基、芳基、杂环;
并且其中所述C3-7环烷基、芳基、杂环被一个、两个或三个Z1b所取代;
-R2是氢;
-Z1、Z1a和Z1b各自独立地选自:卤素、羟基、-OZ2、-O-C(=O)Z3、=O、-S(=O)2Z3、-S(=O)2NZ4Z5、-NZ4Z5、-NZ4C(=O)Z2、-NZ4C(=O)-OZ2、氰基、-C(=O)Z3、-C(=O)OZ2、-C(=O)NZ4Z5、C1-6烷基、杂C1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C1-6烷基;
并且其中所述C1-6烷基、杂C1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C1-6烷基任选地被一个、两个或三个选自以下的取代基所取代:羟基、=O、卤素、三氟甲基、-OCF3、-O-C(O)Me、氰基、硝基、-C(O)OH、-C(O)OC1-6烷基、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NH-C(=O)O-C1-4烷基、吗啉基、-S(O)2C1-4烷基和-O-C1-6烷基;
-每个Z2独立地选自:C1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C1-6烷基;
其中所述C1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C1-6烷基任选地被一个、两个或三个选自以下的取代基所取代:羟基、=O、卤素、三氟甲基、二氟甲基、-O-C1-6烷基、-OCF3、-S(=O)2C1-4烷基、氰基、-C(=O)OH、-C(=O)O-C1-4烷基、-NH2、-N(CH3)2、吡咯烷基、哌啶基以及哌嗪基;
-每个Z3独立地选自:羟基、C1-6烷基、芳基和杂环;
其中所述C1-6烷基、芳基和杂环任选地被一个、两个或三个选自以下的取代基所取代:C1-6烷基和-N(CH3)2;
-Z4和Z5各自独立地选自:氢、C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基和杂环;
其中:
术语“杂烷基”是指其中一个或更多个碳原子被氧、氮或硫原子所取代的无环烷基,前提是所述链不可以含有两个相邻的O原子或两个相邻的S原子;
术语“芳基”意指通过从母体芳族环体系的碳原子移除氢得到的6至20个碳原子的芳族烃基;
术语“杂环”意指具有3至18个原子的包含至少一个N、O或S的饱和的、不饱和的或芳族环体系;
术语“杂环-烷基”是指其中与碳原子键合的氢原子之一被杂环基团取代的无环烷基。
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