[发明专利]用于糖尿病的异*唑治疗剂有效
| 申请号: | 201280057505.0 | 申请日: | 2012-11-21 |
| 公开(公告)号: | CN104350051A | 公开(公告)日: | 2015-02-11 |
| 发明(设计)人: | 埃尔哈吉·迪乌姆;杰伊·施奈德;道格·弗朗茨;赫克托·阿吉拉尔;梅拉妮·科布 | 申请(专利权)人: | 德克萨斯大学系统董事会 |
| 主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D261/18 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
| 地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 糖尿病 治疗 | ||
1.诱导从胰岛β细胞产生和/或分泌胰岛素的方法,其包括使所述细胞与式(I)化合物:
或其可药用盐相接触,其中:
R1为取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的苯硫基或者式(A)的取代基:
其中:
R4、R5和R6各自独立地为氢、羟基、卤素、氰基、硝基;或者
烷基(C≤10)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤15)、杂芳基(C≤12)、酰基(C≤10)或这些基团的任何取代形式;并且
G为O、-NH或S;
R2为:
氢、羟基、卤素、或硝基;或者
烷基(C≤10)、烯基(C≤10)、炔基(C≤10)、烷氧基(C≤10)、烯基氧基(C≤10)、炔基氧基(C≤10)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤15)、酰基(C≤10)或这些基团的任何取代形式;或者
-C(O)R7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-C(O)NR8R9、-OC(O)NR8R9、-NR8OR9或-SO3R7;其中
R7为氢、烷基(C≤10)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤15);
R8和R9各自独立地为氢、烷基(C≤10)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤15)或合在一起为烷二基(C≤6);
R3为-NH-O-烷基(C≤10)、-NHOH、-OR10或-NR11R12,其中
R10为氢、取代的或未取代的烷基(C≤10)、取代的或未取代的烯基(C≤10)、取代的或未取代的炔基(C≤10)、取代的或未取代的芳基(C≤12)或者取代的或未取代的芳烷基(C≤15);
R11和R12各自独立地为氢、取代的或未取代的烷基(C≤10)、取代的或未取代的烯基(C≤10)、取代的或未取代的炔基(C≤10)、取代的或未取代的芳基(C≤12)或者取代的或未取代的芳烷基(C≤15);或者
R11和R12合在一起形成烷二基(C≤6)、-CH2CH2NHCH2CH2-或-CH2CH2OCH2CH2-;或者
R11和R12合在一起形成烷二基(C≤6)。
2.权利要求1所述的方法,其中R1为式(A)的取代基。
3.权利要求2所述的方法,其中G为S。
4.权利要求3所述的方法,其中R4、R5或R6为氢。
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