[发明专利]作为组织蛋白酶抑制剂的新吡咯烷衍生物无效
| 申请号: | 201280057430.6 | 申请日: | 2012-11-20 | 
| 公开(公告)号: | CN103946213A | 公开(公告)日: | 2014-07-23 | 
| 发明(设计)人: | 戴维·班纳;沃尔夫冈·哈普;贝恩德·库恩;托马斯·吕贝斯;延斯-乌韦·彼得斯;坦贾·舒尔兹-加施 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 
| 主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D401/08;C07D403/04;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/4155;A61K31/401;A61K31/423;A61K31/4439;A61K31/4025;A61K31/5377;A61P3/10;A | 
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 组织蛋白酶 抑制剂 吡咯烷 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
A是羰基或不存在;
R1是烷氧基、硝基苯基、被烷基和环烷基取代的1H-吡唑基、烷基环烷基、卤代烷基环烷基、苯基环烷基、卤代苯基环烷基、吡啶基环烷基或卤代吡啶基环烷基;
R2和R3独立地选自氢、烷基和环烷基烷基;
或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环烷基;
R4是-C(O)NR8R9或苯并唑基;
R5、R6和R7独立地选自氢、烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和吗啉基;并且
R8和R9中的一个是氢或烷基并且另一个是烷基、烷氧基烷基、环烷基、卤代烷基、苯基烷基、萘基烷基或四氢吡喃基;
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是卤代苯基环烷基或卤代吡啶基环烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是氯苯基环丙基、氯氟苯基环丙基、溴苯基环丙基、溴氟苯基环丙基或氯氟吡啶基环丙基。
4.根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物,其中R2和R3独立地选自氢和烷基。
5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物,其中R2和R3独立地选自氢、甲基、乙基、丙基和丁基。
6.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物,其中R5、R6和R7独立地选自卤素、卤代烷基和卤代烷氧基。
7.根据权利要求1至6中的任一项所述的化合物,其中R5、R6和R7独立地选自氢、氯、三氟甲基和三氟乙氧基。
8.根据权利要求1至7中的任一项所述的化合物,其中R5是氯或三氟甲基。
9.根据权利要求1至8中的任一项所述的化合物,其中R6是氢。
10.根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物,其中R7是氢、氯或三氟乙氧基。
11.根据权利要求1至10中的任一项所述的化合物,其中R8和R9中的一个是氢并且另一个是烷基或环烷基。
12.根据权利要求1至11中的任一项所述的化合物,其中R8和R9中的一个是氢并且另一个是乙基、丙基、丁基或环丙基。
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