[发明专利]具有皮肤美白效果的烟酸-肽和其用途

说明书

相关专利申请的交叉引用

本申请要求2011年11月18日提交于韩国知识产权局的韩国专利申请No.10-2011-0121135的优先权，该专利的公开内容以引用方式并入本文中。

技术领域

本发明涉及具有皮肤美白效果的烟酸-肽和其用途。

背景技术

人类皮肤的颜色由于涉及季节、人类种族和性别的诸多因素而有所不同。皮肤颜色主要由黑素、胡萝卜素和血红蛋白的量决定，其中黑素是最关键因素。皮肤基底层中黑素细胞内合成的黑素转移到相邻角质细胞并因此造成人类皮肤的颜色。黑素的缺乏可诱发皮肤损伤，例如粘膜白斑病，而黑素的过量产生可能生成雀斑和瘢点。黑素是由涉及在酪氨酸上反应的酪氨酸酶所形成。因为酪氨酸酶因紫外线而变得更有活性，在皮肤暴露于阳光之后皮肤颜色变得更深。用于皮肤美白的化妆品已在韩国和日本建立了巨大市场，其中大多数含有对酪氨酸酶活性具有抑制作用的物质的混合物。

亚洲人皮肤更易受色素沉着和老化影响的原因尚未完全弄清，而最近报道了黑素生成和皮肤深暗中牵涉的许多酶的活性。能够亮白深色皮肤的潜在物质已知通常抑制黑素生成和所牵涉的酶。

作为酪氨酸酶抑制剂而引入皮肤美白化妆品中的常规成分包括抗坏血酸(维生素C)和其衍生物，涉及桑树树皮提取物、绿茶提取物、芦荟提取物、黄苓提取物等的植物提取物，曲酸，熊果苷，油溶性甘草提取物和烟酰胺。然而，当它们被引入产品中时，各种植物提取物极可能显示出不稳定性和非持久效果。另外，它们对酪氨酸酶活性的抑制作用可能被忽略。常规用作酪氨酸酶抑制剂的曲酸导致过敏反应(Nakagawa M.等人，Contact Dermatitis，43：PP9-3(1995))并且具有严重生产问题，其中其由于其在产品中不稳定性而必须以相对过度量(如2％)来使用。

由KFDA(韩国食品和药物管理局)批准的用作官能性皮肤美白材料的烟酰胺为水溶性维生素B3，也称为烟酰胺。人体必需的烟酰胺包含在食物如绿色植物和谷类食物中。在20世纪早期已认识到烟酰胺对健康皮肤的必要性。饮食中维生素B3不足引起导致严重皮肤损伤的糙皮病，因此，也将烟酰胺称为维生素PP以防止该疾病。

与对黑素生成具有直接抑制效果的其他常规黑素生成抑制剂有所不同，经报道烟酰胺不抑制酪氨酸酶和多巴氧化酶的活性，并且也不压制在培养的黑素细胞中的黑素生成。携带在位于基底层中的黑素细胞内生成的黑素的黑素体通过枝状体而转移到角质细胞。已提出烟酰胺仅阻碍黑素体向皮肤表面上的移动。已熟知通过将黑素从黑素细胞到角质细胞的移动减少68％来维持明亮皮肤。然而，作为用于烟酰胺合成的中间体之一的烟酸乙酸酯(niacinacetate)在烟酰胺的纯化工艺中以较高纯度保持约20-100ppm。经报道残余烟酸乙酸酯显示高细胞毒性。

虽然对研发使用肽的皮肤美白产品进行了许多尝试，它们的皮肤美白效果尚不令人满意。研发用于最大化皮肤美白效果的维生素C-肽络合物和氢醌-肽络合物在其制备和成本方面的问题难以解决，导致在化妆品市场的应用有限。

贯穿本申请，参考各种专利和公开并且以括号方式提供引用。这些专利和公开的公开内容其全文以参考方式并入本申请，以便更全面描述本发明和与本发明有关的现有技术状况。

发明内容

为研发具有皮肤美白效果的新型肽，本发明人已进行密集研究来筛选与烟酸连接的肽文库。因此，本发明人已发现具有优良功效以及改善稳定性的新型肽，最终实现本发明。

因此，本发明的一个目的为提供具有皮肤美白效果的烟酸-肽。

本发明的另一个目的为提供一种用于皮肤美白的组合物。

本发明的又一个目的为提供一种用于皮肤美白的方法。

本发明的其他目的和优点将从以下详细描述以及随附权利要求书和附图中变得显而易见。