[发明专利]细胞毒性肽及其抗体-药物缀合物

权利要求书

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，

其中，每次出现时，独立地，

W是

R¹是氢、C₁-C₈烷基或C₁-C₈卤代烷基；

R²是氢、C₁-C₈烷基或C₁-C₈卤代烷基；

R^3A与R^3B是下列中的任一者：

(i)R^3A是氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₃-C₈碳环基、C₁-C₁₀杂 环基、芳基、杂芳烷基、卤素或芳烷基；和

R^3B是C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₃-C₈碳环基、C₁-C₁₀杂环基、 芳基、杂芳烷基、芳烷基或卤素；或

(ii)R^3A与R^3B合起来是C₂-C₈亚烷基或C₁-C₈杂亚烷基；

R^4A与R^4B是下列中的任一者：

(i)R^4A是氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₃-C₈碳环基、C₁-C₁₀杂 环基、芳基、杂芳烷基或芳烷基；和

R^4B是氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₃-C₈碳环基、C₁-C₁₀杂 环基、芳基、杂芳烷基或芳烷基；或

(ii)R^4A与R^4B合起来是C₂-C₈亚烷基或C₁-C₈杂亚烷基；

R⁵是

C₁-C₁₀杂环基、C₃-C₈碳环基和C₆-C₁₄芳基，其任选地被1、2、3、4或5 个独立地选自下列的基团取代：-C₁-C₈烷基、-C₁-C₈烷基-N(R')₂、-C₁-C₈烷 基-C(O)R'、-C₁-C₈烷基-C(O)OR'、-O-(C₁-C₈烷基)、-C(O)R'、-OC(O)R'、 -C(O)OR'、-C(O)N(R')₂、-NHC(O)R'、-S(O)₂R'、-S(O)R'、-OH、卤素、-N₃、 -N(R')₂、-CN、-NHC(＝NH)NH₂、-NHCONH₂、-S(＝O)₂R'和-SR'，其中每个 R'独立地选自：氢、C₁-C₈烷基和未取代芳基，或两个R'可与它们所连接的 氮一起形成C₁-C₁₀杂环基；或

R⁵是

其任选地被1、2、3、4或5个独立地选自下列的基团取代：C₁-C₈烷基、 -C₁-C₈烷基-N(R')₂、-C₁-C₈烷基-C(O)R'、-C₁-C₈烷基-C(O)OR'、-O-(C₁-C₈烷基)、-C(O)R'、-OC(O)R'、-C(O)OR'、-C(O)N(R')₂、-NHC(O)R'、-S(O)₂R'、 -S(O)R'、-OH、卤素、-N₃、-N(R')₂、-CN、-NHC(＝NH)NH₂、-NHCONH₂、 -S(＝O)₂R'、-SR'和亚芳基-R'，其中每个R'独立地选自：氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈杂环基、C₁-C₁₀亚烷基-C₃-C₈杂环基和芳基，或两个R'可与它们所连接的氮 一起形成C₁-C₁₀杂环基；

R⁶是氢、-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基、-C₂-C₈炔基或-C₁-C₈卤代烷基；

R¹²是氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₁₀杂环基或C₆-C₁₄芳基；

R¹³是C₁-C₁₀杂环基；和

X是O或S；

条件是：当R^3A是氢时，X是S。