[发明专利]米卡芬净中间体的制备

权利要求书

1.式(I)化合物：

其中R¹选自：

(a)Z-O-残基，其中Z-O-选自：

(ix)式(II)的基团：

(x)式(III)的基团：

其中R³和R⁴相同或不同；并且其中X选自O或S；

(xi)式(IV)的基团：

(xii)式(V)的基团：

其中R²、R³、R⁴和R⁵独立地选自烷基、芳基、烷氧基、芳氧基或杂环基团；或者

(b)卤化物和拟卤化物基团。

2.权利要求1的化合物，其中式(I)化合物为：

3.权利要求1或2的化合物在制备权利要求1或2的另一化合物的方法中的用途。

4.权利要求1或2的化合物在制备适合作为制备抗真菌剂的中间体的化合物的方法中的用途。

5.权利要求1或2的化合物在制备抗真菌剂的方法中的用途。

6.权利要求4或5的用途，其中所述抗真菌剂为{5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-氨基甲酰基-1-羟基乙基]-11,20,21,25-四羟基-15-[(1R)-1-羟基乙基]-26-甲基-2,5,8,14,17,23-六氧代-18-[(4-{5-[4-戊氧基苯基]-1,2-唑-3-基}苯)酰胺基]-1,4,7,13,16,22-六氮杂三环[22.3.0.0^9,13]二十七烷-6-基]-1,2-二羟基乙基]-2-羟基苯基}氧烷磺酸或其盐。

7.权利要求5或6的用途，其中所述方法包括使权利要求1或2的化合物与式(VI)化合物或其盐反应的步骤：

8.权利要求7的用途，其中所述步骤在碱存在下进行。

9.权利要求7的用途，其中在式(I)化合物中R¹选自如权利要求1所定义的Z-O-残基且其中所述方法在没有碱存在下进行。

10.一种制备式(I)化合物的方法：

其中R¹为如权利要求1所定义的Z-O-残基；

其中所述方法包括使式(VII)化合物或其盐：

与式(VIII)化合物反应的步骤：

Z-L           (VIII)

其中L为离去基团。

11.一种制备式(I)化合物的方法：

其中R¹选自卤化物和拟卤化物基团；

其中所述方法包括使式(VII)化合物或其盐：

与能够卤化或拟卤化羧酸的试剂反应的步骤。

12.一种制备抗真菌剂的方法，包括一种得到权利要求1或2的化合物的方法，优选通过如权利要求10或11所定义的方法得到权利要求1或2的化合物的方法。

13.权利要求12的方法，包括使所得化合物与式(VI)化合物或其盐反应的步骤：

14.权利要求12的方法，包括使所得化合物不经提纯与式(VI)化合物或其盐反应的步骤：

15.权利要求12-14中任一项的方法，其中所述抗真菌剂为{5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-氨基甲酰基-1-羟基乙基]-11,20,21,25-四羟基-15-[(1R)-1-羟基乙基]-26-甲基-2,5,8,14,17,23-六氧代-18-[(4-{5-[4-戊氧基苯基]-1,2-唑-3-基}苯)酰胺基]-1,4,7,13,16,22-六氮杂三环[22.3.0.0^9,13]二十七烷-6-基]-1,2-二羟基乙基]-2-羟基苯基}氧烷磺酸或其盐。