[发明专利]β-C-芳基葡糖苷的制备方法有效

专利信息
申请号: 201280054691.2 申请日: 2012-11-07
公开(公告)号: CN103974964A 公开(公告)日: 2014-08-06
发明(设计)人: 朱利安·保罗·亨施克;林振玮;吴平宇;萧志农;廖志雄;萧宗育 申请(专利权)人: 台湾神隆股份有限公司
主分类号: C07H1/00 分类号: C07H1/00;C07H7/04;C07H7/06;C07H19/01;A61K31/70
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 吴小明
地址: 中国台*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 葡糖 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备式IV的化合物的方法,

所述方法包括使式II的化合物:

与金属化芳基化合物在足以形成所述式IV的化合物的条件下接触,其中

Ar是选自由以下组成的组的成员:芳族环、芳族杂环、联芳基环体系、稠合芳族环、聚芳族体系、由亚甲基桥接的两个或更多个芳族环、和间位取代的二芳基甲烷体系;

各个R1是氢或保护基团;

R2是选自由氢及与R1相同或不同的保护基团组成的组的成员。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述金属化芳基化合物由式[ArnM1Y1p]M2q表示,其中

Ar是选自由以下组成的组的成员:芳族环、芳族杂环、联芳基环体系、稠合芳族环、聚芳族体系、由亚甲基桥接的两个或更多个芳族环、和间位取代的二芳基甲烷体系;

M1选自由金属、准金属、贫金属、碱土金属及镧系元素组成的组;

Y1不存在,或是一种或多种独立地选自由以下组成的组的阴离子:卤离子、苯氧阴离子(phenoxides)、烷氧离子、磺酸根、硫酸根、羧酸根、负碳离子、氰离子及氰酸根;

M2不存在,或是一种或多种阳离子;

下标n是1至6的整数或非整数;

下标p是0至6的整数或非整数,且n+p是阴离子的总数;

下标q是0至4的整数或非整数,且是阳离子的总数;并且

其中所述方法任选地在金属或非金属路易斯酸M3Y2r存在下进行,其中M3是金属、准金属或非金属;Y2是阴离子;且下标r是1至7.1的整数。

3.一种制备式I的化合物的方法,

所述方法包括使式III的化合物:

与式[ArnM1Y1p]M2q的金属化芳基化合物在足以形成所述式I的化合物的条件下接触,

其中所述方法任选地在金属或非金属路易斯酸M3Y2r存在下进行,

其中Ar、M1、M2、M3、Y1、Y2、n、p、q及r是如权利要求2中所定义。

4.根据权利要求1所述的方法,其中R1及R2是保护基团,所述方法还包括从式IV的化合物上去除R1及R2基团以提供式I的化合物:

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