[发明专利]作为PDGFR激酶抑制剂的化合物和组合物无效
申请号: | 201280053750.4 | 申请日: | 2012-08-31 |
公开(公告)号: | CN104039783A | 公开(公告)日: | 2014-09-10 |
发明(设计)人: | F·梁;M·吉布内;V·叶;李小林;V·莫尔泰尼;D·肖;A·M·贝尔曼;S·刘易斯;J·洛伦;V·弗明格尔 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司;诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 pdgfr 激酶 抑制剂 化合物 组合 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
m是1且R20选自H、卤素、C1-C6烷基、R8、R10、-OR4、C1-C6卤代烷基和-(CR92)nOR11;
或者m是4且R20是氘;
R1选自H、C1-C6烷基和卤素;
每个R2独立地选自H、卤素和C1-C6烷基;
R3选自-C(R5R9)(CR92)nOH、-C(R5R9)C(R6R9)(CR92)nOH、-(CR92)nC(R9R6R11)、-(CR92)nR10、被1-3个R6取代的C5-C8环烷基、-(CR92)nC(R9R6R12)、-(CR9R6)(CR92)nSR4、-(CR9R6)C(R9R6R12)、-(CR9R13)C(R9R6R12)、被R10取代的苄基、和被1-3个独立地选自R6、卤素和C1-C6烷基的取代基取代的C5-C8环烷基;
每个R4独立地选自H和C1-C6烷基;
R5是C1-C6烷基、-(CR92)nR10、苯基或苄基;
每个R6独立地选自-OH或-(CR92)nOH;
每个R7独立地选自H、-OR4和卤素;
R8选自具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的未取代的5-6元杂芳基、具有1-4个选自N的杂原子的未取代的5元杂芳基、具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的取代的5-6元杂芳基和具有1-4个选自N的杂原子的取代的5元杂芳基,
其中R8的具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的取代的5-6元杂芳基和具有1-4个选自N的杂原子的取代的5元杂芳基被1-3个独立地选自C1-C6烷基和-O(C(R9)2)nNR42的取代基所取代;
每个R9独立地选自H和C1-C6烷基;
R10选自具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的未取代的4-6元杂环烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的金刚烷、取代的金刚烷、具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的取代的4-6元杂环烷基和取代的C3-C8环烷基,
其中R10的取代的C3-C8环烷基、取代的金刚烷和取代的4-6元杂环烷基被1-3个R6取代或被1-3个独立地选自R6和C1-C6烷基的取代基取代;
R11是C1-C6卤代烷基;
R12是未取代的苯基或被1-3个独立地选自卤素和-SR4的取代基取代的苯基;
R13是-(CR92)nOR4,并且
每个n独立地选自1、2、3和4。
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