[发明专利]作为PDGFR激酶抑制剂的化合物和组合物无效

专利信息
申请号: 201280053750.4 申请日: 2012-08-31
公开(公告)号: CN104039783A 公开(公告)日: 2014-09-10
发明(设计)人: F·梁;M·吉布内;V·叶;李小林;V·莫尔泰尼;D·肖;A·M·贝尔曼;S·刘易斯;J·洛伦;V·弗明格尔 申请(专利权)人: IRM责任有限公司;诺华股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 英属百慕大*** 国省代码: 百慕大群岛;BM
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摘要:
搜索关键词: 作为 pdgfr 激酶 抑制剂 化合物 组合
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

m是1且R20选自H、卤素、C1-C6烷基、R8、R10、-OR4、C1-C6卤代烷基和-(CR92)nOR11

或者m是4且R20是氘;

R1选自H、C1-C6烷基和卤素;

每个R2独立地选自H、卤素和C1-C6烷基;

R3选自-C(R5R9)(CR92)nOH、-C(R5R9)C(R6R9)(CR92)nOH、-(CR92)nC(R9R6R11)、-(CR92)nR10、被1-3个R6取代的C5-C8环烷基、-(CR92)nC(R9R6R12)、-(CR9R6)(CR92)nSR4、-(CR9R6)C(R9R6R12)、-(CR9R13)C(R9R6R12)、被R10取代的苄基、和被1-3个独立地选自R6、卤素和C1-C6烷基的取代基取代的C5-C8环烷基;

每个R4独立地选自H和C1-C6烷基;

R5是C1-C6烷基、-(CR92)nR10、苯基或苄基;

每个R6独立地选自-OH或-(CR92)nOH;

每个R7独立地选自H、-OR4和卤素;

R8选自具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的未取代的5-6元杂芳基、具有1-4个选自N的杂原子的未取代的5元杂芳基、具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的取代的5-6元杂芳基和具有1-4个选自N的杂原子的取代的5元杂芳基,

其中R8的具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的取代的5-6元杂芳基和具有1-4个选自N的杂原子的取代的5元杂芳基被1-3个独立地选自C1-C6烷基和-O(C(R9)2)nNR42的取代基所取代;

每个R9独立地选自H和C1-C6烷基;

R10选自具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的未取代的4-6元杂环烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的金刚烷、取代的金刚烷、具有1-2个独立地选自N、O或S的杂原子的取代的4-6元杂环烷基和取代的C3-C8环烷基,

其中R10的取代的C3-C8环烷基、取代的金刚烷和取代的4-6元杂环烷基被1-3个R6取代或被1-3个独立地选自R6和C1-C6烷基的取代基取代;

R11是C1-C6卤代烷基;

R12是未取代的苯基或被1-3个独立地选自卤素和-SR4的取代基取代的苯基;

R13是-(CR92)nOR4,并且

每个n独立地选自1、2、3和4。

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