[发明专利]使用H-膦酸酯的纳米颗粒PEG修饰

权利要求书

1.下式的化合物：

其中

各个L¹、L²、L³和L⁴独立地选自键和连接基团；

R¹选自纳米颗粒、联接组分、靶向剂、诊断剂、隐形剂和四足呈现组分；

各个R²独立地选自隐形剂、C₁-C₁₀烷基、羧酸或酯、膦酸或酯、磺酸或酯，和羟基；

各个R³和R⁴独立地选自H、纳米颗粒、联接组分、靶向剂、诊断剂和隐形剂，其中R³或R⁴至少有一个不为H；且

n为0至2的整数。

2.权利要求1的化合物，其中L¹、L²、L³和L⁴至少有一个为亲水性、非免疫原性、水溶性连接基团。

3.权利要求2的化合物，其中所述亲水性、非免疫原性、水溶性连接基团选自聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙烯醇、聚羧酸酯、多糖和葡聚糖。

4.权利要求1的化合物，其中所述靶向剂为适体。

5.权利要求1的化合物，其中所述诊断剂为放射性试剂、荧光剂或对比剂。

6.权利要求1的化合物，其中所述隐形剂选自树枝状聚合物、聚环氧烷、聚乙烯醇、聚羧酸酯、多糖和羟基烷基淀粉。

7.权利要求6的化合物，其中所述隐形剂为聚环氧烷。

8.权利要求7的化合物，其中所述聚环氧烷为聚乙二醇(PEG)，其范围为PEG₁₀₀至PEG₁₀₀₀₀。

9.权利要求6的化合物，其中所述聚环氧烷为聚乙二醇(PEG)，其选自PEG₁₀₀、PEG₅₀₀、PEG₁₀₀₀、PEG₂₀₀₀、PEG₅₀₀₀和PEG₁₀₀₀₀。

10.权利要求1的化合物，其中所述隐形剂包括由连接基团连接在一起的至少两个PEG分子。

11.权利要求1的化合物，其中R¹为具有下式的四足呈现组分：

其中

各个L⁵和L⁶独立地选自键和连接基团；且

各个R⁵和R⁶独立地选自靶向剂、诊断剂和隐形剂。

12.权利要求1的化合物，其中R³和R⁴各自独立地选自脂质和胆固醇。

13.权利要求1的化合物，其中R¹为隐形剂；且R³和R⁴各自为联接组分并且独立地选自脂质和胆固醇，其中所述联接组分连接至纳米颗粒。

14.权利要求13的化合物，其中所述脂质为饱和或不饱和C₁₀-C₂₂烷基。

15.权利要求14的化合物，其中n为0。

16.权利要求1的化合物，其中R¹为联接组分；且R³和R⁴独立地选自靶向剂、诊断剂和隐形剂。

17.权利要求1的化合物，其中R¹为隐形剂，其选自PEG₁₀₀、PEG₅₀₀、PEG₁₀₀₀、PEG₂₀₀₀、PEG₅₀₀₀和PEG₁₀₀₀₀。

18.权利要求1的化合物，其中R¹为联接组分，且所述联接组分为磷脂。