[发明专利]新吡嗪衍生物在审
申请号: | 201280053009.8 | 申请日: | 2012-10-25 |
公开(公告)号: | CN104024232A | 公开(公告)日: | 2014-09-03 |
发明(设计)人: | 卡泰丽娜·比桑茨;巴莱蒂·德瓦苏禄;尤伟·格雷瑟;阿尼达·哈斯拉;保罗·哈巴森;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D241/12 | 分类号: | C07D241/12;C07D241/18;C07D401/12;C07D403/04;C07D405/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/497;A61P9/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新吡嗪 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是卤代苯基或环烷基烷氧基;
R2是环烷基、氮杂环丁烷基或二氟氮杂环丁烷基;
R3和R4中的一个是氢并且另一个是-(CR5R6)-R7或-A-R7;
或者R2是环烷基并且R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成哌啶基或哌啶基胺;
R5和R6独立地选自氢、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、苯基、苯基烷基和卤代苯基;
或者R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或氧杂环丁烷基;
R7是氰基、羧基、5-甲基-[1,2,4]二唑-3-基、5-氨基-[1,2,4]二唑-3-基、5-烷氧基-[1,2,4]二唑-3-基、噻唑基、烷基噻唑基、吡啶基、烷基氨基羰基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基羰基、烷氧基羰基、二烷基氨基羰基、甲磺酰基-烷基、2-[1,2,4]二唑-5-基)-烷基、2-甲基-2H-[1,2,4]三唑-3-基、2-(2-甲基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-烷基、2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-酮-5-基、2-(2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-酮-5-基)-烷基、苯基、苯基烷基、吡啶基烷基、吡唑基、吡唑基烷基、[1,2,4]三唑-1-基、2-([1,2,4]三唑-1-基)-烷基、烷基氨基羰基烷基、羟基烷基氨基羰基、羟基烷基氨基羰基烷基、卤代烷基氨基羰基、5-苯基-2-甲基-唑-4-基-烷基、氨基羰基烷基或卤素;并且
A是环己基或噻吩基;
条件是当R2是氮杂环丁烷基或二氟氮杂环丁烷基并且R7是羟基烷基、卤代烷基、噻唑基、吡啶基、2-([1,2,4]二唑-5-基)-烷基、吡啶基烷基、吡唑基烷基、2-([1,2,4]三唑-1-基)-烷基、氨基羰基或烷氧基羰基时,则R5和R6中的一个是环烷基、环烷基烷基、苯基、卤代苯基或苯基烷基并且另一个是氢或烷基;
或者则R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成环烷基或氧杂环丁烷基;
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是环烷基烷氧基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是环丙基甲氧基。
4.根据权利要求1至3中的任一项所述的化合物,其中R2是环烷基或二氟氮杂环丁烷基。
5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物,其中R2是环丙基或二氟氮杂环丁烷基。
6.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物,其中R5和R6独立地选自氢、烷基、环烷基和环烷基烷基。
7.根据权利要求1至6中的任一项所述的化合物,其中R5和R6独立地选自氢、乙基、叔丁基、异丁基、环丙基、环丙基甲基和环丁基甲基。
8.根据权利要求1至7中的任一项所述的化合物,其中R5和R6中的一个选自乙基、叔丁基、异丁基、环丙基甲基和环丁基甲基并且另一个是氢或乙基。
9.根据权利要求1至8中的任一项所述的化合物,其中R7是氰基、羧基、5-甲基-[1,2,4]二唑-3-基、5-氨基-[1,2,4]二唑-3-基、噻唑基、烷基噻唑基、吡啶基、烷基氨基羰基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基羰基、5-甲基-噻唑-2-基、氨基羰基烷基或苯基烷基。
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