[发明专利]用于治疗神经退行性疾病的组合物和方法在审
申请号: | 201280052595.4 | 申请日: | 2012-08-27 |
公开(公告)号: | CN104053435A | 公开(公告)日: | 2014-09-17 |
发明(设计)人: | S.M.卡塔拉诺;G.里什顿;N.J.伊佐 | 申请(专利权)人: | 考格尼申治疗股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/135 | 分类号: | A61K31/135 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 神经 退行 性疾病 组合 方法 | ||
1.一种式I的化合物及其药学上可接受的盐:
其中
R1和R2独立选自H、OH、卤素、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、(R16)(R17)N-C1-4亚烷基-O-,或R1和R2连接在一起形成-O-C1-2亚甲基-O-基,其中
R16和R17独立地为C1-4烷基或苄基,或R16和R17与氮一起形成选自和的环,其中
X是N或O且R18是H或未被取代的苯基;且
其中R1和R2的至少一个不是H;
R3选自
和
其中
R6、R7、R8、R9和R10独立选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基和S(O)2-C1-6烷基;
R20是H;且
n是1-4
R4是C1-6烷基;
R4’是H或C1-6烷基;且
R5是H、C1-6烷基和C(O)O(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)或C(O)(C1-4卤代烷基);或
R3和R5与氮一起形成选自
和的环,其中
R11和R12独立选自H、卤素和C1-6卤代烷基,且
Y是CH或N;
R13是H、C1-6烷基、C3-6环烷基、未被取代的苯基或被C1-6卤代烷基取代的苯基、或未被取代的苄基;
R14和R15独立选自H和卤素;
R19是H,
条件是排除以下化合物的外消旋混合物
和
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