[发明专利]新剂型

权利要求书

1.一种用于口服给予的药物剂型，包括作为活性组分的萨菲菌素，其中在口服给予之后保护所述萨菲菌素活性组分免受胃部环境中的酸降解。

2.根据权利要求1所述的药物剂型，其中，通过提供肠溶衣层来实现所述活性组分的保护，所述肠溶衣在所述胃的酸性环境中是稳定的，并且适于在小肠的更高的pH环境中释放所述活性组分。

3.根据权利要求2所述的药物剂型，其中，所述活性组分是微粒，并且将所述肠溶衣应用于所述活性组分的微粒。

4.根据权利要求2所述的药物剂型，其中，所述活性组分为颗粒形式，并且将所述肠溶衣应用于所述活性组分的颗粒。

5.根据权利要求2所述的药物剂型，其中，将所述活性组分涂覆到糖丸上，并且将所述肠溶衣应用于所涂覆的糖丸。

6.根据权利要求2所述的药物剂型，其中，在胶囊内含有所述活性组分，所述胶囊配备有肠溶衣。

7.根据权利要求2所述的药物剂型，其中，在片剂内含有所述活性组分，所述片剂配备有肠溶衣。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物剂型，其中，所述萨菲菌素选自萨菲菌素A、B、C和D。

9.根据权利要求1至7中任一项所述的药物剂型，其中，所述萨菲菌素是非天然的。

10.根据权利要求9所述的药物剂型，其中，所述非天然的萨菲菌素是将非天然的前体供给萨菲菌素生产菌的产物。

11.根据权利要求9所述的药物剂型，其中，所述非天然的萨菲菌素是将天然的或非天然的前体供给萨菲菌素生产菌的产物，其中在一个或多个模块或结构域方面改变所述萨菲菌素PKS。

12.根据权利要求1至7中任一项所述的药物剂型，其中，所述萨菲菌素是化学式(X)的化合物或它的药学上可接受的盐：

其中R₁代表有机部分而R₂代表可选地取代的芳基或杂芳基基团；包括它的任何互变异构体；并且包含它的甲醇加合物，其中通过C-53酮和C-15羟基以及甲醇的结合来形成缩酮。