[发明专利]楹树提取物在制备治疗胃溃疡药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201280052172.2 申请日: 2012-10-24
公开(公告)号: CN103906525B 公开(公告)日: 2017-12-22
发明(设计)人: 庾石山;张建军;马双刚;徐瑞明;冀呈雪 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: A61K36/48 分类号: A61K36/48;A61P1/04;A61K129/00
代理公司: 北京三高永信知识产权代理有限责任公司11138 代理人: 滕一斌
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 提取物 制备 治疗 胃溃疡 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种楹树[Albizia chinensis(Osbeck)Merr.]中提取物及其制备方法,本发明还涉及楹树提取物作为质子泵抑制剂在制备治疗胃溃疡和酸相关性疾病药物中的医药用途,医药技术领域,。

背景技术

胃溃疡是消化系统常见的疾病,且易复发。随着现代生活节奏加快,精神紧张和工作压力增大,使得胃溃疡的发病率呈上升趋势,危害及人们的身心健康。目前临床上应用较多的抗溃疡西药主要为雷尼替丁、奥美拉唑等药物,虽然西药近期疗效明显,但其存在服药后出现不良反应和毒副作用。因此,人们开始研发高效、低毒的新型的抗溃疡药物。基于我国传统中药的长期临床实践和用药历史,从传统中草药中寻找和挖掘具有抗胃溃疡的天然活性成分或有效组分,具有先天优势和广阔的临床应用价值。

楹树Albizia chinensis(Osbeck)Merr.为豆科合欢属(Albizia)植物,其药用部位为树皮,树皮含鞣质,有固涩止泻、收敛生肌之功效,主治肠炎、腹泻、痢疾(全国中草药汇编,全国中草药汇编编写组编,第二版,下册,1986年,PP768)。另有记载楹树皮含三萜皂苷(又称合欢催产素),有收缩子宫的作用(中药大辞典,江苏新医学院编,1998年,上册,PP937)。近年来,我们从楹树皮中分离得到一系列结构复杂的具有肿瘤细胞毒活性的三萜皂苷(J.Nat.Prod.2009,72,632-639;Carbohydr.Res.2010,345,1877-1881)。此外,我们还发现楹树Albizia chinensis提取物具有镇静催眠的活性(中国专利公开号CN101766676A)。迄今为止尚未见有关楹树皮提取物在抑制质子泵活性和治疗胃溃疡或慢性胃炎方面的药理活性研究的报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是,提供一类新的治疗胃溃疡和酸相关性疾病的药物,即楹树Albizia chinensis(Osbeck)Merr.提取物。本发明的楹树Albizia chinensis(Osbeck)Merr.提取物可作为质子泵抑制剂,用于制备治疗胃溃疡和酸相关性疾病药物。

本发明要解决的另一个技术问题是提供制备楹树提取物的方法以及这种方法获得的楹树提取物。

本发明要解决的又一个技术问题是提供一种药物组合物,包括作为活性成分的楹树提取物及制药领域中常用的载体。

本发明要解决的再一个技术问题是提供楹树提取物Albizia chinensis(Osbeck)Merr.在制备治疗胃溃疡和酸相关性疾病药物中的应用。

解决本发明的技术问题,本发明采取如下的技术方案:

本发明涉及一种可用于制备质子泵抑制剂治疗胃溃疡和酸相关性疾病药物的楹树提取物,其制备方法为:

(1)将楹树原药材粉碎并用溶剂提取,提取液浓缩得楹树浸膏。

优选的楹树原药材是楹树茎皮。楹树原药材经干燥并适当的粉碎,以利增大与溶剂的接触面积提高效率。

原药材的提取溶剂可以使用醇类溶剂或水与醇类的混合溶剂。

优选的醇类包括甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等,最优选的是乙醇。

乙醇浓度可以是体积比50-100%;优选的浓度为体积比80~95%。

提取时溶剂使用量是溶剂体积与原药材重量的体积/重量比(单位:升/公斤)为3~10∶1,优选是3~5∶1。

提取可以在静态或动态下进行,优选在动态条件下,例如搅拌。为了提高提取的效率,可以使用超声波等。

提取的温度是从室温(例如20℃)到溶剂回流温度的范围内,优选的温度是溶剂回流的温度下。

提取可连续或间歇进行,间歇提取时可重复1~5次,优选2-4次。

提取时间是1-5小时,优选为2-3小时。

合并提取液,在常压或减压加热浓缩成膏状,优选在减压条件下浓缩。

优选楹树浸膏的制备方法如下:称量粉碎的楹树茎皮药材,以药材重量计每公斤用3-5升的80-95%乙醇回流2-4次,每次2-3小时;合并提取液,提取液经减压浓缩得到楹树(Albizia chinensis(Osbeck)Merr)浸膏。

(2)楹树浸膏进一步通过聚酰胺柱色谱,通过醇类溶剂梯度洗脱,精制纯化得到楹树提取物。

楹树浸膏以10-30%的乙醇溶解,优选20%的乙醇溶解。

聚酰胺吸附剂干粉的用量以体积(升)与药材提取浸膏的重量(公斤)的比例为20~40倍,优选25~30倍。

洗脱剂可以醇类与水的混合溶剂;优选的醇类溶剂为甲醇和乙醇,最优选醇类溶剂为乙醇。

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