[发明专利]NEDD8-活化酶的抑制剂

权利要求书

1.一种化学实体，其包含化合物氨基磺酸{(1S，2S，4R)-4-[(6-{[(1R，2S)-5-氯-2-甲氧基-2，3-二氢-1H-茚-1-基]氨基}嘧啶-4-基)氧基]-2-羟基环戊基}甲酯。

2.根据权利要求1所述的化学实体，其中所述化学实体为其盐酸盐或医药学上可接受的溶剂化物。

3.根据权利要求2所述的化学实体，其中所述化学实体为实质上结晶形式I。

4.根据权利要求2所述的化学实体，其中至少70重量％为结晶形式I。

5.根据权利要求2所述的化学实体，其中至少80重量％为结晶形式I。

6.根据权利要求2所述的化学实体，其中至少90重量％为结晶形式I。

7.根据权利要求2所述的化学实体，其中至少95重量％为结晶形式I。

8.根据权利要求3到7中任一权利要求所述的化学实体，其中形式I的特征在于在4.5°、15.2°、21.3°、21.8°和24.0°的2θ角度处具有峰的x射线粉末衍射XRPD谱图。

9.根据权利要求8所述的化学实体，其中形式I的特征在于在4.5°、7.5°、14.4°、14.6°、15.2°、15.9°、19.5°、21.3°、21.8°、22.4°、22.7°、24.0°和24.8°的2θ角度处具有峰的XRPD谱图。

10.根据权利要求8所述的化学实体，其中形式I的特征在于在4.5°、7.5°、8.9°、9.8°、13.3°、14.4°、14.6°、15.2°、15.9°、17.2°、19.5°、20.0°、21.3°、21.8°、22.4°、22.7°、24.0°、24.8°、25.7°和26.4°的2θ角度处具有峰的XRPD谱图。

11.根据权利要求3到7中任一权利要求所述的化学实体，其中形式I的特征在于具有2θ角度为4.5±0.3°的参考峰且相对于所述参考峰在10.7°、16.8°、17.3°和19.5°的2θ角度处具有峰的x射线粉末衍射XRPD谱图。

12.根据权利要求3到7中任一权利要求所述的化学实体，其中形式I的特征在于具有2θ角度为4.5±0.3°的参考峰且相对于所述参考峰在3.0°、9.9°、10.1°、10.7°、11.4°、15.0°、16.8°、17.3°、17.9°、18.2°、19.5°和20.3°的2θ角度处具有峰的x射线粉末衍射XRPD谱图。

13.根据权利要求3到7中任一权利要求所述的化学实体，其中形式I的特征在于具有2θ角度为4.5±0.3°的参考峰且相对于所述参考峰在3.0°、4.4°、5.3°、8.8°、9.9°、10.1°、10.7°、11.4°、12.7°、15.0°、15.5°、16.8°、17.3°、17.9°、18.2°、19.5°、20.3°、21.2°和21.9°的2θ角度处具有峰的x射线粉末衍射XRPD谱图。

14.根据权利要求3到7中任一权利要求所述的化学实体，其中形式I的特征在于实质上如图4中所示的XRPD谱图。

15.根据权利要求3到7中任一权利要求所述的化学实体，其中形式I的特征在于差示扫描量热DSC热谱图，其特征为在约135.7℃下具有峰的吸热，其中在约129.6℃下开始。

16.根据权利要求3到7中任一权利要求所述的化学实体，其中形式I的特征在于实质上如图5中所示的DSC热谱图。

17.根据权利要求3到7中任一权利要求所述的化学实体，其中形式I的特征在于热重分析TGA热谱图，其特征为从约100℃到约150℃有约3.7％的重量减轻。

18.根据权利要求3到7中任一权利要求所述的化学实体，其中形式I的特征在于实质上如图中6所示的TGA热谱图。