[发明专利]增加先天免疫反应的化合物和方法在审
申请号: | 201280051347.8 | 申请日: | 2012-10-19 |
公开(公告)号: | CN103957910A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | A.L.班卡;J.博特延什基;E.G.伯勒斯;J.G.卡塔拉诺;W.H.切尔恩;H.D.迪克森;M.J.加特兰德;R.哈马泰克;H.霍夫兰德;J.D.凯彻尔;C.B.摩尔;J.B.肖特维尔;M.D.塔兰特;J-P.瑟里恩;S.尤 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史克有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;权陆军 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 增加 先天 免疫 反应 化合物 方法 | ||
1. 具有按照式(I)的结构的化合物∶
(I)
或其可药用盐、其中∶
X1、X4、X7和X8独立地选自N、NH、S、O、C、CH或CH2;
X2、X3、X5和X6独立地选自N、C、或CH;
Z选自键、-C(O)或(C1-C6)亚烷基;
R1选自氢、-R12、-R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m和卤素;
R2选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-R12、-R14、C(O)R12、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-OR13、-R12S(O)2、-S(O)2R12、卤素、腈、磺酰胺、砜、亚砜、(C4-C14)芳基和(C3-C12)环烷基,其中所述R2基团可以任选被一个至三个R11基团取代;
R3选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-R12、-R14、C(O)R12、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-OR13、卤素、腈、磺酰胺、砜、亚砜、(C4-C14)芳基和(C3-C12)环烷基,其中所述R3基团可以任选被一个至三个R11基团取代;
R4任选不存在,或选自氢、(C1-C6)烷基、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-R9R10、-C(O)R9、-C(O)R13、卤素和(C3-C12)环烷基;
R5选自氢、(C1-C6)烷基、-C(O)R12、-R9R12、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-R14、卤素和腈;
R6选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-R12、-R14、C(O)R12、-R9R12、-R9R13、-R9R14、-C(O)R14、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、-OR13、卤素、腈、磺酰胺、砜、亚砜、(C4-C14)芳基和(C3-C12)环烷基,其中所述R6基团可以任选被一个至三个R11基团取代;
R7选自氢、(C1-C6)烷基、-R9(R15)m、-OR9(R15)m、卤素、-C(O)R12、-R9R12、腈和-R14;
R8独立地选自氢和(C1-C6)烷基;
R9是(C1-C6)烷基;
R10是(C4-C14)芳基;
R11选自(C1-C6)烷基、二甲基、磺酰胺、-OR8、-C(O)R12、氧代、腈、-R12、卤素、-R9(R15)m和-OR9(R15)m;
R12是-NRxRy,其中Rx和Ry独立地选自氢和(C1-C6)烷基;其中Rx和Ry可以任选与它们连接的氮一起连接,形成(C1-C11)杂环或(C1-C11)杂芳基环,其中所述杂环或所述杂芳基环独立地具有一个至四个选自N、S和O的杂原子,且其中所述杂环或杂芳基环还可以任选被一个至三个R11基团取代;
R13是(C3-C12)环烷基;
R14选自(C1-C11)杂芳基或(C1-C11)杂环,其中所述(C1-C11)杂环或(C1-C11)杂芳基各自可以具有一个至三个选自N、S或O的杂原子,且其中所述(C1-C11)杂芳基或(C1-C11)杂环还可以任选被一个至三个独立的R11基团取代;
R15是卤素;和
m独立地是0或1至3的整数。
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