[发明专利]丙烯酸类聚合物制剂

权利要求书

1.口服固体剂型，其包含经纯化的中性丙烯酸类聚合物以及预防或治疗有效量的活性剂。

2.权利要求1所述的口服固体剂型，其中所述经纯化的中性丙烯酸类聚合物通过干燥含有中性丙烯酸类聚合物的分散体而获得，并且其中所述干燥优选通过真空干燥、冻干、盘式干燥、烘箱干燥、冷冻干燥和/或蒸发进行。

3.权利要求2所述的口服固体剂型，其中所述经纯化的中性丙烯酸类聚合物通过干燥含有中性丙烯酸类聚合物的分散体并随后研磨优选在干冰的存在下研磨而获得。

4.权利要求2或3所述的口服固体剂型，其中所述分散体为水分散体，所述水分散体优选包含约20％(w/w)至约50％(w/w)的中性丙烯酸类聚合物，更优选包含约30％(w/w)至约40％(w/w)的中性丙烯酸类聚合物。

5.权利要求1至4中任一项所述的口服固体剂型，其中所述中性丙烯酸类聚合物是不含游离酸基、氨基或季铵基的聚(甲基)丙烯酸酯。

6.权利要求1至5中任一项所述的口服固体剂型，其中所述中性丙烯酸类聚合物是丙烯酸(C₁-C₈)烷基酯和/或甲基丙烯酸(C₁-C₈)烷基酯的共聚物或均聚物，优选丙烯酸(C₁-C₄)烷基酯和/或甲基丙烯酸(C₁-C₄)烷基酯的共聚物或均聚物。

7.权利要求1至5中任一项所述的口服固体剂型，其中所述中性丙烯酸类聚合物是具有结构式I的共聚物：

其中R₁和R₃独立地选自H和甲基，

R₂和R₄独立地选自甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基或辛基，

并且选择n使得所述共聚物的平均相对分子质量为至少约100,000，优选为至少约300,000，最优选为约600,000至约1,000,000。

8.权利要求7所述的口服固体剂型，其中R₂和R₄独立地选自甲基、乙基、丙基和丁基，优选选自甲基和乙基。

9.权利要求1至8中任一项所述的口服固体剂型，其中所述中性丙烯酸类聚合物是丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物。

10.权利要求1至9中任一项所述的口服固体剂型，其中所述中性丙烯酸类聚合物的平均相对分子质量为约600,000至约1,000,000，优选为约600,000至约900,000，最优选为约660,000、770,000或800,000。

11.权利要求1至10中任一项所述的口服固体剂型，其包含有效量的所述经纯化的中性丙烯酸类聚合物以提供所述活性剂的控制释放，和/或包含约10％(w/w)至约90％(w/w)的经纯化的中性丙烯酸类聚合物，和/或包含约20％(w/w)至约80％(w/w)的经纯化的中性丙烯酸类聚合物，和/或包含约30％(w/w)至约80％(w/w)的经纯化的中性丙烯酸类聚合物。

12.权利要求1至11中任一项所述的口服固体剂型，其中所述口服固体剂型包含大于约35％(w/w)、大于约40％(w/w)、大于约50％(w/w)或大于约60％(w/w)的所述经纯化的中性丙烯酸类聚合物，并且优选包含约35％(w/w)至约90％(w/w)的经纯化的中性丙烯酸类聚合物或约40％(w/w)至约90％(w/w)的经纯化的中性丙烯酸类聚合物或约50％(w/w)至约90％(w/w)的经纯化的中性丙烯酸类聚合物或约60％(w/w)至约90％(w/w)的经纯化的中性丙烯酸类聚合物。

13.权利要求2至12中任一项所述的口服固体剂型，其中在干燥所述包含中性丙烯酸类聚合物的分散体后获得的所述经纯化的中性丙烯酸类聚合物包含少于约20％(w/w)的水或少于约15％(w/w)的水，优选少于约10％(w/w)的水或少于约5％(w/w)的水，更优选少于约3％(w/w)的水，以及最优选少于约1％(w/w)的水。