[发明专利]细干颗粒腺苷组合物和包括其的局部制剂

权利要求书

1.一种细干颗粒腺苷组合物，包括腺苷活性剂，存在于纳米多孔钙颗粒的孔的内部和/或在所述颗粒的表面上和/或与所述颗粒松散地结合。

2.根据权利要求1所述的细干颗粒腺苷组合物，其中，所述组合物中腺苷活性剂的重量百分比从0.001直到100的范围。

3.根据权利要求1或2所述的细干颗粒腺苷组合物，其中，所述纳米多孔钙颗粒是纳米多孔磷酸钙颗粒。

4.根据权利要求3所述的细干颗粒腺苷组合物，其中，所述纳米多孔磷酸钙颗粒是均匀、刚性、球形，纳米多孔磷酸钙颗粒是陶瓷的。

5.根据权利要求4所述的细干颗粒腺苷组合物，其中，所述均匀、刚性、球形、纳米多孔磷酸钙颗粒是陶瓷的。

6.根据前述权利要求中的任意一项所述的细干颗粒腺苷组合物，其中，所述均匀、刚性、球形、纳米多孔磷酸钙颗粒具有从1μm至10μm范围的直径。

7.根据权利要求6所述的细干颗粒腺苷组合物，其中，所述均匀、刚性、球形、纳米多孔磷酸钙颗粒具有2μm或更小的直径。

8.根据前述权利要求中的任意一项所述的细干颗粒腺苷组合物，其中，所述纳米多孔磷酸钙颗粒包括尺寸从2nm至100nm范围的孔。

9.根据前述权利要求中的任意一项所述的细干颗粒腺苷组合物，其中，所述腺苷活性剂选自单磷酸腺苷、二磷酸腺苷、和三磷酸腺苷、以及它们的组合。

10.一种局部制剂，包括：

根据权利要求1至9中的任意一项所述的细干颗粒腺苷组合物；以及

局部递送载体。

11.根据权利要求10所述的局部组合物，其中，所述局部递送载体是水性局部递送载体。

12.一种将腺苷活性剂递送至受试者的方法，所述方法包括以下步骤：

将局部制剂施加至所述受试者的局部区域以将所述腺苷活性剂递送至所述受试者，所述局部制剂包括：

（a）根据权利要求1至9中的任意一项的细干颗粒腺苷组合物；以及

（b）局部递送载体。

13.一种方法，包括以下步骤：

（a）在水性溶剂存在的情况下将如下结合以产生混合物：

（i）纳米多孔钙颗粒，包括界定内部空间的多孔结构；和

（ii）腺苷活性剂；以及

（b）从所述混合物中去除所述水性溶剂，以产生细干颗粒腺苷组合物。

14.根据权利要求13所述的方法，其中，所述方法是权利要求1至12的组合物中的任意一种的制备方法。

15.根据权利要求14所述的方法，其中，所述颗粒和腺苷活性剂在负压下结合。