[发明专利]2-氧代-哌啶基衍生物有效

专利信息
申请号: 201280049931.X 申请日: 2012-10-10
公开(公告)号: CN103857670A 公开(公告)日: 2014-06-11
发明(设计)人: A·阿苔丝;F·蒙特尔;A·瓦拉德;O·罗蒂瓦尔 申请(专利权)人: UCB医药有限公司
主分类号: C07D401/10 分类号: C07D401/10;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/444;A61P25/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 哌啶 衍生物
【权利要求书】:

1.根据式I的2-氧代-哌啶基衍生物,它们的几何异构体,对映体,非对映体和混合物,或者其药学可接受的盐,

其中

X是CH或者N;Y是–NR4–或者–CH=CH-;条件是当Y是–NR4–时,X是N;

n是选自1,2或者3的整数;m是1或者2;

R1是取代或未取代的C1-6烷基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的杂环,取代或未取代的C3-8环烷基;或者R1是-O-R2基团;

R2是取代或未取代的C1-6烷基,取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;

R3是氢,取代或未取代的C1-4烷基或者卤素;以及

R4是氢或者C1-4烷基。

2.根据权利要求1的化合物,具有式I-A,

其中

X是CH或者N;

n是选自1,2或3的整数;m是1或者2;

R1是取代或未取代的C1-6烷基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的杂环,取代或未取代的C3-8环烷基;或者R1是-O-R2基团,其中R2是取代或未取代的C1-6烷基,取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基;以及

R3是氢,取代或未取代的C1-4烷基或者卤素。

3.根据权利要求1的化合物,具有式I-B,

其中

n是选自1,2或3的整数;m是1或者2;

R1是取代或未取代的C1-6烷基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的杂环,取代或未取代的C3-8环烷基;或者R1是-O-R2基团;其中R2是取代或未取代的C1-6烷基,取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基;以及

R4是氢或者C1-4烷基。

4.根据在前权利要求任一项的化合物,其中R1是苄基,2-溴苄基,叔丁基,2-甲基丙基,2-氟-2-甲基丙基,2-氯-2,2-二氟乙基,2-氧代-2-(吡咯烷-1-基)乙基,2,2,2-三氟乙基,丙基,苯基,2-氨基甲酰基苯基,2-氯苯基,3-氯苯基,4-氯苯基,2-氰基苯基,3-氰基苯基,4-氰基苯基,3,4-二氟苯基,2-氟苯基,3-氟苯基,4-氟苯基,2-羟基苯基,2-甲氧基苯基,3-甲氧基苯基,4-甲氧基-苯基,2-(甲基氨基甲酰基)苯基,2-(3-甲基-1,2,4-噁二唑基-5-基)苯基,2-(吡咯烷-1-基羰基)苯基,2-(三氟甲基)苯基,3-(三氟甲基)苯基,4-(三氟甲基)苯基,环己基,4,4-二氟环己基,吡啶-2-基,6-氰基吡啶-2-基,3-氟吡啶-2-基,5-氟吡啶-2-基,6-甲氧基吡啶-2-基,6-甲基吡啶-2-基,6-(4-氟苯基)吡啶-2-基,6-(丙烷-2-基氧基)吡啶-2-基,6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-2-基,6-三氟甲基吡啶-2-基,6-(环丁基氧基)-吡啶-2-基,6-(二氟甲氧基)吡啶-2-基,6-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基,吡啶-3-基,2-氟吡啶-3-基,吡啶-4-基,4-甲氧基嘧啶基-2-基,4-甲基-1,3-噻唑基-2-基,4-甲基-1,3-噻唑基-5-基,1-乙酰基哌啶-2-基,四氢-2H-吡喃-3-基,四氢-2H-吡喃-4-基,四氢呋喃-2-基。

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