[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的6-取代的3-(喹啉-6-基硫代)-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶化合物有效
| 申请号： | 201280049721.0 | 申请日： | 2012-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN103958509A | 公开（公告）日： | 2014-07-30 |
| 发明（设计）人： | 陈超;邓海兵;郭海兵;贺峰;L·江;梁芳;米沅;万惠新;徐耀昌;俞弘平;张继悦(杰夫) | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 酪氨酸 激酶 抑制剂 取代 喹啉 基硫代 吡啶 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用的盐：
其中
R1选自
(i)吡唑基，任选被(C1-C4)烷基取代，所述(C1-C4)烷基任选被一个OH基团取代，和
(ii)-CR9=N-O-R10，其中
R9为氢或(C1-C4)烷基；且
R10为氢或(C1-C4)烷基，所述(C1-C4)烷基任选被一个OH基团取代；
R2选自氢和卤素；且
R3为-(C0-C2)烷基-杂环基1,
其中所述杂环基1为4、5、6、7或8元饱和的或部分不饱和的N-杂环，该杂环通过N原子连接并且任选在所述连接N原子的非邻位另外具有1或2个独立选自N、O和S的环杂原子，其中环S原子的总数不超过1，且环O原子的总数不超过1，其中N-杂环是任选如下取代的，
(i)被一、二或三个独立选自下列的取代基取代：–OH、卤代、-CONH2、-CONH(C1-C4)烷基、-CON((C1-C4)烷基)2、-COO(C1-C4)烷基、–NH2、-NH-COO(C1-C4)烷基、-NH(C1-C3)烷基、-N((C1-C3)烷基)2、–O(C1-C4)烷基、杂环基2、-(C3-C8)环烷基、苯基和(C1-C4)烷基，所述(C1-C4)烷基任选被1、2或3个独立选自OH和卤素的取代基取代；
其中杂环基2为5或6-元饱和的或部分不饱和的单环状基团，具有1或2个独立选自N和O的环杂原子，其中环O原子的总数不超过1，并且任选被一个或两个独立选自OH和(C1-C4)烷基的取代基取代；或
(ii)被两个连接于相同碳原子上的基团取代，并且所述基团结合形成环状4、5、6或7元饱和的或部分不饱和的环系，该环系任选具有1或2个独立选自N、O和S的环杂原子，其中环S原子的总数不超过1，所述环系任选被–OH或(C1-C4)烷基取代；
其中所述取代的N-杂环任选被1个或2个另外的(C1-C4)烷基取代。
2.权利要求1的化合物或其可药用的盐，其中R3选自
(i)任选取代的-(C1-C2)烷基-杂环基1，前提是R1为任选取代的吡唑；和
(ii)任选取代的杂环基1。
3.权利要求1或2的化合物或其可药用的盐，其中R1为吡唑基，任选被(C1-C4)烷基取代，所述(C1-C4)烷基任选被一个OH基团取代。
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