[发明专利]具有除草活性的基于苯基异噁唑啉的化合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及具有除草活性的基于苯基异噁唑啉的化合物及其用途，具体涉及由化学式1表示的被2,6-二氟苄氧基甲基的邻位取代的苯基异噁唑啉基化合物、其消旋体或对映异构体，包括基于苯基异噁唑啉的化合物或其消旋体或对映异构体作为活性成分的除草剂，以及在禾本科杂草苗前或苗后，用所述的基于苯基异噁唑啉的化合物或其消旋体或对映异构体选择性地防治禾本科杂草的方法。

背景技术

一般而言，杂草防治在改善农业生产率中非常重要，且研发和使用了多种除草剂。然而，仍然存在导致农业损失的许多其它杂草，这引起研发有高除草活性和农作物选择性的新型除草剂的更多研究。关于有异噁唑啉基化学结构的除草活性成分，美国专利号4983210公开了由下面的化学式2a表示的异噁唑啉化合物：

[化学式2a]

其中R₁代表C₁-C₁₂烷基、C₃-C₇环烷基、取代或未取代的苯基或者饱和或不饱和的5-6元杂环基团，R₂、R₃、R₄、R₅和R₆各自代表氢原子、烷基或苄基，以及R₇代表取代或未取代的C₂-C₆烯基、C₅-C₇环烯基、苯基、萘基或噻吩基。

美国专利号4983210是最先涉及同类化合物的发明，化学式2a代表其任何可能的化合物。然而在专利的同一范围内，只公开了128种化合物及其结构。关于生物活性，该专利在其实施例中公开了杂草出苗前施用量为1kg/ha时，油菜表现出耐受性，并且另一个实施例公开了施用量为0.5kg/ha时，向日葵有耐受性，在该施用量时，获得对杂草的除草活性。然而在后面的实施例中，没有详细说明该杂草。另外，后面的实施例公开了苗期施用量为1kg/ha时，获得了对藜草(Chenopodium album)（其是阔叶杂草的一种），的除草活性，而没有损害农作物（油菜和向日葵）。然而还没有公开对禾本科杂草如稗草(Echinochloa crusgalli)或一年生早熟禾(Poa annua)的任何影响。

在该专利之后，美国专利号5262388公开了一种具有硝基苯基异噁唑啉的除草化合物，由化学式2b表示：

[化学式2b]

其中，X代表硝基，Y代表氢原子或卤素基团，以及R代表C₁-C₆烷基。化学式2b的结构等同于美国专利号4983210中公开的化学式2a的结构，其中R₁和R₇各自用苯基取代，且化学式2b的结构包括在前专利的权利要求的范围中，但没有包括在其实施例中。化学式2b的结构高效作用于稗草(Echinochloa crusgalli)，这在在前专利中并未公开。

日本专利公开号1997-143171公开了一种由下面的化学式2c表示的异噁唑啉化合物：

[化学式2c]

其中R₁代表烷基或芳基，X代表氧或NOR₄基团，R₂代表烷基，以及R₃代表取代的芳基。

日本专利公开号2001-158787公开了由下面的化学式2d表示的吡唑异噁唑啉化合物：

[化学式2d]

其中，R₁、R₂和R₃各自代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、卤代烷基或取代的苯基，R₄、R₅、R₆、R₇和R₈各自代表氢、卤代烷基、卤代烯基或取代的苯基，以及R₉代表取代的芳基。

美国专利号6838416公开了由下面的化学式2e表示的噻吩异噁唑啉化合物：

[化学式2e]