[发明专利]卡巴他赛的晶型和用于制备其的方法无效

专利信息
申请号: 201280048499.2 申请日: 2012-11-19
公开(公告)号: CN104011035A 公开(公告)日: 2014-08-27
发明(设计)人: S·拉黑里;R·斯里瓦斯塔瓦;B·B·米斯哈拉;S·沙尔玛;V·欧哈;N·潘达;S·库马;S·普拉萨德 申请(专利权)人: 费森尤斯卡比肿瘤学有限公司
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 唐伟杰
地址: 印度*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 方法
【权利要求书】:

1.卡巴他赛晶型-1。

2.权利要求1的卡巴他赛晶型-1,由X射线粉末衍射(XRD)图表征,所述X射线粉末衍射(XRD)图具有在如下2-θ的峰:7.27,8.098,8.9288,9.8386,10.3719,11.1279,12.6872,12.9551,14.3024,15.3175,和15.7891±0.2度2-θ。

3.权利要求1的卡巴他赛晶型-1,由X射线粉末衍射(XRD)图表征,所述X射线粉末衍射(XRD)图如图-1所描述。

4.用于制备卡巴他赛晶型-1的方法,其包含:

a.将粗制的卡巴他赛溶解在氯化烃中,

b.将脂族烃溶剂加入在步骤(a)中得到的溶液;和

c.分离卡巴他赛晶型-1。

5.权利要求6的方法,其中氯化烃是二氯甲烷。

6.权利要求6的方法,其中脂族烃是正己烷或庚烷。

7.卡巴他赛晶型-2。

8.权利要求9的卡巴他赛晶型-2,由X射线粉末衍射(XRD)图表征,所述X射线粉末衍射(XRD)图具有在如下2-θ的峰:约3.9477,6.9328,7.8516,10.1685,10.7552,11.6174,12.1755,12.8255,13.5716,14.0264,15.1085,17.2533和18.1414±0.2度2-θ。

9.权利要求9的卡巴他赛晶型-2,由X射线粉末衍射(XRD)图表征,所述X射线粉末衍射(XRD)图如图-3所描述。

10.权利要求9的卡巴他赛晶型-2,由68.5,114.59和174℃的熔融吸热谱线表征,所述熔融吸热谱线由示差扫描量热法所测量。

11.权利要求9的卡巴他赛晶型-2,由约5.88w/w的重量损失表征,所述重量损失由热重量分析(TGA)所测量。

12.用于制备卡巴他赛晶型-2的方法,其包含:

a.将粗制的卡巴他赛溶解在二甲基亚砜中,

b.将水加入在步骤(a)中得到的溶液;和

c.分离卡巴他赛晶型-2。

13.卡巴他赛的晶型-3。

14.权利要求15的卡巴他赛晶型-3,由X射线粉末衍射(XRD)图表征,所述X射线粉末衍射(XRD)图具有在如下2-θ的峰:4.2517,6.9143,7.5307,8.5018,8.6671,10.0963,11.016,11.7729,12.2981,12.655,13.2716,13.3755,13.8385,14.3319,15.1075和15.5934度2θ±0.2度2-θ。

15.权利要求15的卡巴他赛晶型-3,由X射线粉末衍射(XRD)图表征,所述X射线粉末衍射(XRD)图如图-5所描述。

16.权利要求15的卡巴他赛晶型-3,由71.59℃的熔融吸热谱线表征,所述熔融吸热谱线由示差扫描量热法所测量。

17.权利要求15的卡巴他赛晶型-3,由约1.44w/w的重量损失表征,所述重量损失由热重量分析(TGA)所测量。

18.用于制备卡巴他赛晶型-3的方法,其包含:

a.将粗制的卡巴他赛溶解在乙腈中,

b.将水加入在步骤(a)中得到的溶液;和

c.分离卡巴他赛晶型-3。

19.卡巴他赛的晶型-4。

20.权利要求21的卡巴他赛晶型-4,由X射线粉末衍射(XRD)图表征,所述X射线粉末衍射(XRD)图具有在如下2-θ的峰:6.9147,7.9157,10.1788,10.7274,12.2545,13.9828,15.1051,17.2041,18.1419,19.7907,21.5114,23.1898,24.6259,25.3476和35.589度2θ±0.2度2-θ。

21.权利要求21的卡巴他赛晶型-4,由X射线粉末衍射(XRD)图表征,所述X射线粉末衍射(XRD)图如图-7所描述。

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