[发明专利]用于预防或治疗情感障碍的N-取代的苯丙酰胺或苯丙烯酰胺有效

专利信息
申请号: 201280045760.3 申请日: 2012-09-10
公开(公告)号: CN103826622A 公开(公告)日: 2014-05-28
发明(设计)人: E·卡普兰;I·吉拉德 申请(专利权)人: 诺瓦麦有限公司
主分类号: A61K31/165 分类号: A61K31/165;A61P25/22;A61P25/24
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 以色列特*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 情感 障碍 取代 苯丙酰胺 丙烯酰胺
【权利要求书】:

1.一种用于治疗或预防情感障碍的化合物,所述化合物表示为式I:

其中:

虚线代表单键或双键;并且R5和R5'独立地是-H、-OH或-OR6,其中R6是直链的或支链的C1-C4烷基;X是-CH2O-;Z是-CH2CH2O-、-CH(CH3)CH2O-或-CH2CH(CH3)O-;m是1;并且n是1-5的整数;或其药学上可接受的盐、前药、代谢物或水合物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述情感障碍为焦虑、抑郁或强迫症。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物表示为式II:

其中n、Z、R5和R5'如权利要求1所定义。

4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中Z是-CH2CH(CH3)O-。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述化合物表示为式III:

其中n、R5和R5'如权利要求1所定义。

6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R5是H或OH。

7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R5'是H或OH。

8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中n是1-5的整数,优选1-2的整数。

9.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物表示为式IV、V、VI或VII:

其中R是具有n个单元的聚烷二醇聚合物,其中n是1-5的整数,优选1-2的整数。

10.一种用于治疗或预防情感障碍的药物组合物,所述组合物包含药学上有效量的一种或多种根据权利要求1-9中任一项所述的化合物,任选地和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

11.根据权利要求10所述的药物组合物,所述组合物包含基本上纯净形式的所述一种或多种化合物,所述基本上纯净形式由至少95重量%的所述一种或多种化合物和至多5重量%的游离聚烷二醇组成,在所述形式中,所述一种或多种化合物和所述游离聚烷二醇的总量为100重量%。

12.根据权利要求10所述的药物组合物,所述组合物包含部分纯净形式的所述一种或多种化合物,所述部分纯净形式由大约5-60重量%的一种或多种化合物和大约95-40重量%的游离聚烷二醇组成,总量为100重量%。

13.根据权利要求10-12中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物被配制成单位剂型。

14.根据权利要求10-13中任一项所述的药物组合物,其被配制用于口服施用。

15.根据权利要求10-14中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物被配制成包含从0.1至大约500mg的所述一种或多种化合物的单位剂型。

16.根据权利要求10-15中任一项所述的药物组合物,所述组合物包含多种根据权利要求1-9中任一项所述的化合物,所述化合物具有各自不同的n值。

17.根据权利要求16所述的药物组合物,其中所述多种化合物的n的中值在n=1-2的范围内。

18.一种用于治疗或预防有所需要的人类或非人类动物患者中的焦虑或抑郁的方法,所述方法包含向所述患者施用治疗有效量的至少一种根据权利要求1-9中任一项所述的化合物或如权利要求10-17中任一项所述的药物组合物。

19.根据权利要求18所述的方法,其中所述一种或多种化合物以日剂量1.0mg至15g施用。

20.根据权利要求18或权利要求19所述的方法,其中所述一种或多种化合物为口服施用。

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