[发明专利]羟甲唑啉的凝胶组合物及使用方法

权利要求书

1.一种制剂，其包括咪唑啉α激动剂和药学上可接受的赋形剂，其中所述制剂是凝胶。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述咪唑啉α激动剂选自以下：anlinidine、安他唑啉、安普尼定、溴莫尼定、BRL-44408、氯乙基可乐定、西苯唑啉、西拉唑啉、可乐定、二氢咪唑-2-基亚基、依法克生、ELB-139、麦角硫因、非诺班、非诺唑啉、咪唑克生、灭草烟、吡虫啉、咪唑-4-酮-5-丙酸、咪洛克生、吲达尼定、洛非西定、赖西丁、马吲哚、甲硫咪胺、美替唑啉、莫索尼定、萘甲唑林、内匹司他、(R)-3-硝基联苯、nutlin、羟甲唑啉、罗米非定、酚妥拉明、四氢唑啉、噻美尼定、替扎尼定、妥拉唑啉、托洛尼定、曲马唑啉、泰马唑啉和赛洛唑啉；或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述咪唑啉α激动剂是羟甲唑啉或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包括治疗有效量的咪唑啉α激动剂。

5.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包括胶凝剂。

6.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包括选自由以下组成的组的额外的添加剂：防腐剂、溶剂、乳化剂、乳液稳定剂、pH调节剂、螯合剂、粘度调节剂、抗氧化剂、表面活性剂、润肤剂、乳浊剂、皮肤调节剂、缓冲液及其组合。

7.根据权利要求1所述的制剂，其中制剂的pH在室温下为约3.0至约6.0。

8.根据权利要求1所述的制剂，其中所述咪唑啉α激动剂的量为约0.0075重量%至约5重量%。

9.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包括血管收缩剂。

10.根据权利要求9所述的制剂，其中所述血管收缩剂是除了羟甲唑啉或其药学上可接受的盐之外的α-肾上腺素能激动剂。

11.根据权利要求9所述的制剂，其中所述血管收缩剂是咪唑啉型α-肾上腺素能激动剂、非咪唑啉型α-肾上腺素能激动剂、α-1肾上腺素能激动剂、α-2肾上腺素能激动剂、选择性α-肾上腺素能激动剂、非选择性α-肾上腺素能激动剂、选择性α-1肾上腺素能激动剂、选择性α-2肾上腺素能激动剂、非选择性α-1肾上腺素能激动剂、非选择性α-2肾上腺素能激动剂或其组合。

12.根据权利要求1所述的制剂，其中所述咪唑啉α激动剂是羟甲唑啉或其药学上可接受的盐。

13.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包括胶凝剂，并且其中所述咪唑啉α激动剂存在的量为所述制剂的约0.0075重量%至约5重量%；

14.根据权利要求13所述的制剂，其进一步包括选自以下的一种或多种组分：

防腐剂，其量为所述制剂的约0.01重量%至约5重量%；

螯合剂，其量为所述制剂的约0.001重量%至约2重量%；

粘度调节剂，其量为所述制剂的约0.1重量%至约30重量%；

抗氧化剂，其量为所述制剂的约0.01重量%至约3重量%；

表面活性剂，其量为所述制剂的约0.1重量%至约50重量%；

乳浊剂，其量为所述制剂的约0.01重量%至约20重量%；

润肤剂，其量为所述制剂的约0.1重量%至约50重量%；

皮肤调节剂，其量为所述制剂的约0.1重量%至约50重量%；

乳化剂，其量为所述制剂的约0.1重量%至约30重量%；和

pH调节剂，其量足够向所述药物组合物提供约2.5至约7.5的pH；及其组合。