[发明专利]作为HDL-胆固醇升高剂的3-吡啶甲酰肼类无效
申请号: | 201280044104.1 | 申请日: | 2012-09-07 |
公开(公告)号: | CN103781765A | 公开(公告)日: | 2014-05-07 |
发明(设计)人: | 尤伟·格雷瑟;保罗·哈巴森;彼得·莫尔;法比耶纳·里克兰;斯蒂芬·勒韦尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D213/87 | 分类号: | C07D213/87;C07D401/06;C07D405/04;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/443;A61K31/4439;A61K31/444 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 hdl 胆固醇 升高 吡啶 甲酰肼类 | ||
1.式I化合物,
其中
R1选自由以下各项组成的组:C1-7-烷基,
C3-7-环烷基,
C3-7-环烷基-C1-7-烷基,
羟基-C1-7-烷基,
C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,和
卤素-C1-7-烷基;
R2选自由以下各项组成的组:
苯基,所述苯基是未取代的或被一个,两个或三个选自由以下各项组成的组中的基团取代:C1-7-烷基,C1-7-烷氧基,卤素,卤素-C1-7-烷基,卤素-C1-7-烷氧基,氨基,叠氮基和氰基,
C3-7-环烷基,
呋喃基,和
杂环基,所述杂环基具有3至7个环原子,包含一个,两个或三个选自N、O和S的杂原子并且是未取代的或被C1-7-烷氧基羰基基团取代;
R3是氢;
R4是氢或C1-7-烷基;
或者R3和R4是-(CH2)3-并且连同它们连接的氮原子一起形成5-元杂环;并且
R5选自由以下各项组成的组:氢,
卤素-C1-7-烷基,羟基-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基羰基,
苯基,所述苯基是未取代的或被一个,两个或三个选自由以下各项组成的组中的基团取代:C1-7-烷基,卤素,卤素-C1-7-烷基和氰基,
杂芳基,所述杂芳基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组中的基团取代:C1-7-烷基,卤素和卤素-C1-7-烷基;和
杂芳基-C1-7-烷基,所述杂芳基-C1-7-烷基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组中的基团取代:C1-7-烷基,卤素和卤素-C1-7-烷基;
或者R4和R5连同它们连接的氮原子一起形成4-,5-,6-或7-元杂环,
所述杂环任选地含有另外的选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子或基团,
所述杂环是未取代的或被一个,两个或三个独立地选自以下各项的基团取代:C1-7-烷基,羟基,氧代,羟基-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,杂环基-C1-7-烷基,C1-7-烷基羰基和C1-7-烷基磺酰基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1的式I化合物,其中R1选自由以下各项组成的组:C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-7-烷基和卤素-C1-7-烷基。
3.根据权利要求1或2的式I化合物,其中R2是苯基,所述苯基是未取代的或被一个,两个或三个选自由以下各项组成的组中的基团取代:氢,C1-7-烷基,C1-7-烷氧基,卤素,卤素-C1-7-烷基,卤素-C1-7-烷氧基,氨基,叠氮基和氰基,或R2是C3-7-环烷基。
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