[发明专利]含有PDE5抑制剂的减少皮肤皱纹的组合物有效
| 申请号: | 201280043796.8 | 申请日: | 2012-09-07 |
| 公开(公告)号: | CN103826638A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
| 发明(设计)人: | 李寿敏;李秀宪;柳根镐;李峰镛;金载善;吴政勋;全艺智 | 申请(专利权)人: | SK化学公司 |
| 主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61K8/49;A61P17/00;A61Q19/00 |
| 代理公司: | 广州三环专利代理有限公司 44202 | 代理人: | 郝传鑫 |
| 地址: | 韩国京畿道*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 pde5 抑制剂 减少 皮肤 皱纹 组合 | ||
1.一种磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂在制备用于减少皮肤皱纹的组合物中的用途。
2.如权利要求1所述的用途,其中所述的PDE5抑制剂是由以下化学式1代表的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。
化学式1
其中,
R1是H;被一个或多个氟原子或C3-C6环烷基任意取代的C1-C3烷基;
R2是H;卤素原子;被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基或一个或多个氟原子任意取代的C1-C6烷基;C3-C6环烷基;C2-C6烯基;或C2-C6炔基;
R3是H;被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基或一个或多个氟原子任意取代的C1-C6烷基;C3-C6环烷基;C2-C6烯基;或C2-C6炔基;
R4是被C3-C6环烷基或一个或多个氟原子任意取代的C1-C6烷基;C2-C6烯基;C2-C6炔基;或C3-C6环烷基;
R5是SO2NR6R7;NHSO2NR6R7;NHCOCONR6R7;NHSO2R8;NHCOR8;或被一个或多个氟原子或C1-C3烷基任意取代的杂环基或苯基;
R6和R7各自分别是H或被OH、CO2H、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基或一个或多个氟原子任意取代的C1-C6烷基;或与带有的氮原子一起形成,例如,咪唑、氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷基、哌啶、吗啉、哌嗪和高哌嗪这样的单环或,例如,2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷和3,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷这样的双环的基团,其中所述基团被R9任意取代;
R8是被一个或多个氟原子或C3-C7环烷基任意取代的C1-C3烷基;
R9是被一个或多个卤素原子、OH、被一个或多个氟原子任意取代的C1-C3烷氧基、CO2R10、NR11R12、C=NR13(NR14R15)或被C1-C3烷基任意取代的四唑基团任意取代的C1-C6烷基;或一个或多个含有被一个或多个氟原子任意取代的杂芳基的氮原子;
R10是H;或被OH、NR11R12、一个或多个氟原子或含有杂环基,例如吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、吡咯和咪唑的氮原子任意取代的C1-C4烷基,其中氮原子直接连接到C1-C4烷基;
R11和R12各自分别是H或C1-C4烷基;
R13是H;被一个或多个氟原子任意取代的C1-C4烷基;或C1-C6环烷基;
R14和R15各自分别是H或被一个或多个氟原子任意取代的C1-C4烷基;C3-C6环烷基;或与带有的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶、吗啉、哌嗪或高哌嗪的基团,其中所述基团被C1-C3烷基任意取代。
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