[发明专利]含有PDE5抑制剂的减少皮肤皱纹的组合物有效

专利信息
申请号: 201280043796.8 申请日: 2012-09-07
公开(公告)号: CN103826638A 公开(公告)日: 2014-05-28
发明(设计)人: 李寿敏;李秀宪;柳根镐;李峰镛;金载善;吴政勋;全艺智 申请(专利权)人: SK化学公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61K8/49;A61P17/00;A61Q19/00
代理公司: 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人: 郝传鑫
地址: 韩国京畿道*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 含有 pde5 抑制剂 减少 皮肤 皱纹 组合
【权利要求书】:

1.一种磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂在制备用于减少皮肤皱纹的组合物中的用途。

2.如权利要求1所述的用途,其中所述的PDE5抑制剂是由以下化学式1代表的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。

化学式1

其中,

R1是H;被一个或多个氟原子或C3-C6环烷基任意取代的C1-C3烷基;

R2是H;卤素原子;被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基或一个或多个氟原子任意取代的C1-C6烷基;C3-C6环烷基;C2-C6烯基;或C2-C6炔基;

R3是H;被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基或一个或多个氟原子任意取代的C1-C6烷基;C3-C6环烷基;C2-C6烯基;或C2-C6炔基;

R4是被C3-C6环烷基或一个或多个氟原子任意取代的C1-C6烷基;C2-C6烯基;C2-C6炔基;或C3-C6环烷基;

R5是SO2NR6R7;NHSO2NR6R7;NHCOCONR6R7;NHSO2R8;NHCOR8;或被一个或多个氟原子或C1-C3烷基任意取代的杂环基或苯基;

R6和R7各自分别是H或被OH、CO2H、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基或一个或多个氟原子任意取代的C1-C6烷基;或与带有的氮原子一起形成,例如,咪唑、氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯烷基、哌啶、吗啉、哌嗪和高哌嗪这样的单环或,例如,2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷和3,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷这样的双环的基团,其中所述基团被R9任意取代;

R8是被一个或多个氟原子或C3-C7环烷基任意取代的C1-C3烷基;

R9是被一个或多个卤素原子、OH、被一个或多个氟原子任意取代的C1-C3烷氧基、CO2R10、NR11R12、C=NR13(NR14R15)或被C1-C3烷基任意取代的四唑基团任意取代的C1-C6烷基;或一个或多个含有被一个或多个氟原子任意取代的杂芳基的氮原子;

R10是H;或被OH、NR11R12、一个或多个氟原子或含有杂环基,例如吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、吡咯和咪唑的氮原子任意取代的C1-C4烷基,其中氮原子直接连接到C1-C4烷基;

R11和R12各自分别是H或C1-C4烷基;

R13是H;被一个或多个氟原子任意取代的C1-C4烷基;或C1-C6环烷基;

R14和R15各自分别是H或被一个或多个氟原子任意取代的C1-C4烷基;C3-C6环烷基;或与带有的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶、吗啉、哌嗪或高哌嗪的基团,其中所述基团被C1-C3烷基任意取代。

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