[发明专利]包括脂质微胶囊递送媒剂的局部调配物和其用途

说明书

相关申请案交叉参考

本国际PCT专利申请案主张2011年6月29日提出申请的美国临时专利申请案第61/502,810号的优先权，所述案件的全部揭示内容以引用的方式并入本文中。

技术领域

本发明涉及包括脂质微胶囊、具体来说用于将治疗剂经皮递送到血流中的脂质微胶囊的局部调配物。

背景技术

传统的递送系统(例如用于医药剂)包括脂质囊泡，所述脂质囊泡的形成需要类固醇、油及电荷产生剂(例如，油酸、磷酸二辛酯(dactyl phosphate)、硫酸鲸蜡酯、磷脂酸、磷脂酰丝氨酸和/或其混合物)(参见例如颁予瓦拉赫(Wallach)的美国专利第4,911,928号)；和胶束纳米颗粒，所述胶束纳米颗粒含有油且需要引发剂(参见例如颁予赖特(Wright)的美国专利第5,629,021号)。

如本领域的技术人员已知，所述传统的递送系统由于其形成中所使用的成分而具有多个缺点。因此，业内需要尤其用于递送医药剂的新颖且改进的递送系统。因此，本发明的目的是提供所述递送系统以及制造和使用其的方法。

发明内容

在某些实例性非限制性实施例中，本发明涉及局部调配物，所述局部调配物包括脂质微胶囊，所述脂质微胶囊由生育酚、生育三烯酚或其混合物；稳定剂/表面活性剂组分；和水性组分构成。

在某些实例性非限制性实施例中，生育酚、生育三烯酚或其混合物；稳定剂/表面活性剂组分；和水性组分组合形成局部调配物的亲脂相。

在某些实例性非限制性实施例中，生育酚、生育三烯酚或其混合物以基于局部调配物的总重量约0<到约5%的量存在于脂质微胶囊中。

在某些实例性非限制性实施例中，水性组分以基于局部调配物的总重量约58%到约95%的量存在于脂质微胶囊中。

在某些实例性非限制性实施例中，稳定剂/表面活性剂组分以基于局部调配物的总重量约7%到约13%的量存在于脂质微胶囊中。

在某些实例性非限制性实施例中，脂质微胶囊的稳定剂/表面活性剂组分是聚氧乙烯(2)硬脂基醚或聚氧乙烯(2)鲸蜡基醚或其混合物。

在某些实例性非限制性实施例中，脂质微胶囊的水性组分是生理学上相容的溶液。

在某些实例性非限制性实施例中，脂质微胶囊的水性组分是水。

在某些实例性非限制性实施例中，局部调配物基本上不含皮肤渗透增强剂。

在某些实例性非限制性实施例中，局部调配物基本上不含类固醇化合物。

在某些实例性非限制性实施例中，局部调配物基本上不含防腐剂化合物。

在某些实例性非限制性实施例中，局部调配物基本上不含引发剂化合物。

在某些实例性非限制性实施例中，局部调配物基本上不含电荷产生化合物。

在某些实例性非限制性实施例中，局部调配物基本上不含油化合物。

在某些实例性非限制性实施例中，局部调配物进一步包括一种或一种以上溶解、悬浮或囊封于脂质微胶囊中的经皮活性剂。

在某些实例性非限制性实施例中，一种或一种以上经皮活性剂溶解、悬浮和/或分散于脂质微胶囊的水性组分中。

在某些实例性非限制性实施例中，一种或一种以上经皮活性剂是维生素D化合物。

在某些实例性非限制性实施例中，维生素D化合物以约0<到约30%的量存在于局部调配物中。

在某些实例性非限制性实施例中，维生素D化合物是生理生物学维生素D化合物。

在某些实例性非限制性实施例中，维生素D化合物选自由下列组成的群组：胆钙化醇、麦角钙化醇和其混合物。

在某些实例性非限制性实施例中，在将局部调配物局部施用到哺乳动物后，脂质微胶囊将一种或一种以上经皮活性剂经皮递送到哺乳动物的血流。

在某些实例性非限制性实施例中，局部调配物进一步包括一种或一种以上局部活性剂。

在某些实例性非限制性实施例中，一种或一种以上局部活性剂存在于脂质微胶囊的外部，由此脂质微胶囊基本上不含所述一种或一种以上局部活性剂。

在某些实例性非限制性实施例中，所述一种或一种以上局部活性剂基本上保持在表皮且基本上不经皮递送到哺乳动物的血流。

在某些实例性非限制性实施例中，所述一种或一种以上局部活性剂基本上保持在哺乳动物的皮肤上。

在某些实例性非限制性实施例中，所述一种或一种以上局部活性剂是防晒剂。