[发明专利]包含纤维素醚和淀粉的涂层组合物

说明书

技术领域

本发明涉及用于剂型(例如药物剂型，营养补充物，食品，糖果，或农业种子)的涂层组合物，用于在剂型上提供膜，以保护剂型免受环境条件如光、湿气、大气气体等的影响。

背景技术

纤维素醚(例如羟基丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基纤维素或乙基纤维素)已经证明在涂层组合物中是非常有用的，这是由于它们的惰性性质和在多种含水或不含水的稀释剂中的溶解度。涂层制剂能够制得纤维素醚在水中的约12wt%的水溶液。进一步增加纤维素醚含量(这是涂层制剂的固体含量的一部分)会将纤维素组合物的粘度增加到使得其变得不适于实际应用的水平。例如，纤维素醚组合物几乎是不可喷洒到剂型上的。但是，为有效涂布剂型和干燥涂布的剂型，高度期望提供即使具有高固体含量也可喷洒到剂型上的涂层组合物。

为提供具有高固体含量的涂层组合物，国际专利申请WO2010/052727A1提出了用于药物片剂、营养补充物、食品、糖果或农业种子的干燥膜涂层组合物，其包含a)低粘度纤维质聚合物，例如羟基丙基甲基纤维素，羟基丙基纤维素，或甲基纤维素，b)改性淀粉；和c)任选的其它水溶性聚合物、稀释剂、增滑剂、增塑剂和颜料。组分b)称为“改性淀粉(美国等级)”。可惜，WO2010/052727A1并未公开淀粉以何种方式改性。在线百科全书Wikipedia列举了多种制备改性淀粉的方法，这是通过物理处理、酶处理、或化学处理天然淀粉以增加它们对抗过多的热、酸、剪切、时间、冷却、或冷冻的稳定性；以改变它们的质地；以降低或增加它们的粘度；以延长或缩短凝胶化时间；或以增加它们的粘性稳定性。一些人将酸处理的淀粉称为改性淀粉，该淀粉通过用无机酸例如氢氯酸处理淀粉或淀粉颗粒、打断淀粉分子、由此降低粘度制备。可替换地，术语“改性淀粉”表示可溶于冷水的预糊化或速溶的淀粉，其无需加热即可增稠和成胶。但是，尽管预糊化的淀粉可用于提供粘度显著低于包含相同浓度常规玉米淀粉的含水组合物的粘度的含水组合物，但是仍期望提供在相同淀粉浓度甚至具有更低粘度的新型涂层组合物。这样的新型涂层组合物不需要过高量的液体稀释剂来得到在液体组合物形式具有足够低粘度以便利地涂布到剂型上的组合物。

此外，公知的是，包含淀粉的涂层组合物在其中待涂布剂型对湿气敏感的一些应用中不提供足够高的抗湿气保护。因此，高度期望提供具有低透湿性的新型涂层组合物。

发明内容

已经出乎意料地发现，这些目的可以通过包含按特定重量比的纤维素醚和特定的可在水中分散的淀粉的涂层组合物实现。

因此，本发明的一方面是涂层组合物，其包含a)纤维素醚，和b)可在水中分散的淀粉，该淀粉当作为15wt.%的水分散体在25℃测量时其数均粒度为0.01至2微米以及粘度为不大于2000mPa.s，其中所述纤维素醚和所述可在水中分散的淀粉的重量比为1:2至20:1。

本发明的另一方面是制备该涂层组合物的方法，其中i)制备淀粉颗粒在含水液体中的分散体，使得所述淀粉颗粒当作为15wt.%的水分散体在25℃测量时其数均粒度为0.01至2微米以及粘度为不大于2000mPa.s；ii)任选地将所述淀粉分散体干燥成可在水中再分散的淀粉粉末；和iii)将所述淀粉分散体或所述可在水中再分散的淀粉粉末与纤维素醚和任选的成分共混，使得所述纤维素醚与所述淀粉的重量比为1:2至20:1。

本发明的再另一个方面是具有由本发明的涂层组合物制备的涂层的剂型。

本发明的再另一方面是涂布剂型的方法，该方法包括以下步骤：制备本发明的液体涂层组合物，任选地由所述液体涂层组合物制备泡沫体，和将所述液体涂层组合物或发泡的涂层组合物施涂于所述剂型，和将所述涂层组合物干燥。

具体实施方式

本发明的涂层组合物的第一必要组分是纤维素醚。纤维素醚用作成膜剂。如本申请使用，“纤维素醚”是纤维素的部分或完全醚连接的衍生物。纤维素醚由纤维素浆制备，纤维素浆通常获自木材或棉花。如下将纤维素浆转化为碱性纤维素：用碱金属氢氧化物使纤维素浆碱化，然后在干燥的气相或淤浆工艺中用一种或多种醚化剂将碱化的纤维素醚化。然后可以如下降低这些纤维素醚的分子量：用酸例如氯化氢使纤维素醚解聚，和任选地，用碱性化合物例如无水碳酸氢钠将解聚的纤维素醚中和。可替换地，纤维素醚可以通过下述方式解聚：酸催化的降解，氧化降解，通过高能辐射降解，和借助于微生物或酶降解。