[发明专利]吡咯烷-3-基乙酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201280041634.0 申请日: 2012-09-11
公开(公告)号: CN103764648A 公开(公告)日: 2014-04-30
发明(设计)人: 吉田一郎;冈部忠志;松本泰信;渡边信久;大桥芳章;鬼泽裕二;原田均 申请(专利权)人: 卫材R&D管理有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/454;A61P1/04;A61P43/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军;王大方
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 吡咯烷 乙酸 衍生物
【权利要求书】:

1.一种由式(1)代表的化合物或其药学上可接受的盐:

其中R代表未被取代或具有1到3个选自取代基组A的取代基的一个C1-6烷基、未被取代或具有1到3个选自取代基组A的取代基的一个C3-8环烷基或未被取代或具有1到3个选自取代基组A的取代基的一个C3-8环烯基;

X代表一个C1-6烷基;

Y和Z彼此相同或不同并且各自代表一个卤素原子或未被取代或具有1到3个选自取代基组B的取代基的一个C1-6烷基;

n代表0或1;

取代基组A由卤素原子组成;并且

取代基组B由卤素原子组成。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R是一个氟丁基、戊基、环己基、二氟环己基、环戊烯基或环己烯基的基团。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是一个甲基。

4.根据权利要求1到3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Y是一个氯原子。

5.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z是一个氯原子、甲基、二氟甲基或三氟甲基的基团。

6.根据权利要求1到5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为1。

7.一种化合物,该化合物选自下组,该组由以下各项组成:

2-[(3S,4R)-1-{[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{[1-(2-氟戊基)哌啶-4-基]氨甲酰基}-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,

2-[(3S,4R)-1-[(2,6-二氯苯基)甲基]-3-({1-[(4,4-二氟环己基)甲基]哌啶-4-基}氨甲酰基)-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,

2-[(3S,4R)-1-{[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{[1-(环己-1-烯-1-基甲基)哌啶-4-基]氨甲酰基}-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,

2-[(3S,4R)-1-[(2-氯-6-甲基苯基)甲基]-3-{[1-(环己-1-烯-1-基甲基)哌啶-4-基]氨甲酰基}-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,

2-[(3S,4R)-1-{[2-氯-6-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{[1-(环戊-1-烯-1-基甲基)哌啶-4-基]氨甲酰基}-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,

2-[(3S,4R)-1-[(2-氯-6-甲基苯基)甲基]-3-{[(1-环戊-1-烯-1-基甲基)哌啶-4-基]氨甲酰基}-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,

2-[(3S,4R)-3-{[(3S)-1-(环己-1-烯-1-基甲基)吡咯烷-3-基]氨甲酰基}-1-[(2,6-二氯苯基)甲基]-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,

2-[(3S,4R)-1-{[2-氯-6-(二氟甲基)苯基]甲基}-3-[(1-己基哌啶-4-基)氨甲酰基]-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,2-[(3S,4R)-3-{[(1-环己-1-烯-1-基甲基)哌啶-4-基]氨甲酰基}-1-[(2,6-二氯苯基)甲基]-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,2-[(3S,4R)-1-{[2-氯-6-(二氟甲基)苯基]甲基}-3-{[1-(环己-1-烯-1-基甲基)哌啶-4-基]氨甲酰基}-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,2-[(3S,4R)-1-{[2-氯-6-(二氟甲基)苯基]甲基}-3-{[1-(环戊-1-烯-1-基甲基)哌啶-4-基]氨甲酰基}-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸以及2-[(3S,4R)-1-{[2-氯-6-(二氟甲基)苯基]甲基}-3-{[1-(环己基甲基)哌啶-4-基]氨甲酰基}-4-甲基吡咯烷-3-基]乙酸,或其一种药学上可接受的盐。

8.一种药物,包含根据权利要求1到7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为一种活性成分。

9.一种用于发炎性肠病的治疗剂,包含根据权利要求1到7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为一种活性成分。

10.根据权利要求9所述的治疗剂,其中该发炎性肠病是溃疡性结肠炎或克罗恩氏病。

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