[发明专利]3,5‑二氨基‑6‑氯‑N‑(N‑(4‑(4‑(2‑(己基(2,3,4,5,6‑五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪‑2‑甲酰胺有效

专利信息
申请号: 201280040628.3 申请日: 2012-06-26
公开(公告)号: CN103764633B 公开(公告)日: 2017-03-15
发明(设计)人: 迈克尔·R.·约翰逊 申请(专利权)人: 帕里昂科学公司
主分类号: C07D239/48 分类号: C07D239/48;A61K31/4965;A61P11/00
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司44224 代理人: 郑小粤
地址: 美国北卡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基 羟基 乙氧基 苯基 丁基 甲脒基 吡嗪 甲酰胺
【权利要求书】:

1.一种下式的化合物:

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物为3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺,其具有如下化学式:

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自由下列化合物组成的组:

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2R,3S,4S,5S)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2R,3S,4S,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2S,3R,4R,5S)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2R,3S,4R,5S)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2S,3R,4S,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2R,3R,4S,5S)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2S,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2R,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2S,3S,4S,5S)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2R,3S,4S,5S)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺

或其药学上可接受的盐。

4.一种药物组合物,其包含药学上有效量的根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体或赋形剂。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中所述化合物为3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-(4-(2-(己基((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺,或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求4或5所述的组合物,其中所述组合物适于吸入。

7.根据权利要求4或5所述的组合物,其中所述组合物是通过雾化器气溶胶化并施用的溶液。

8.根据权利要求4或5所述的组合物,其中所述组合物适于通过计量剂量吸入器施用。

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