[发明专利]化合物及其治疗应用

权利要求书

1.一种具有式I所示结构的化合物

及其药学上可接受的盐和溶剂化物；其中：

J选自：烷基，硝基，氰基，烷氧基，C-酰胺基，N-酰胺基，卤代烷基，C-羧基，O-羧基，磺酰胺基，氨基，羟基，巯基，烷巯基，磺酰基，亚磺酰基，碳环基，螺环连接的(即，J的两个相邻的原子与K的一个原子连接)碳环基，环烷基，螺环连接的环烷基，环烯基，螺环连接的环烯基，杂环基，螺环连接的杂环基，杂环醇基，芳基，螺环连接的芳基，杂芳基，螺环连接的杂芳基，碳环烷基，杂环烷基，芳基烷基，芳基烯基，杂芳基烷基，杂芳基烯基，杂芳基炔基，或芳基炔基，其中任意上述基团任选地被下述基团至少取代一次：烷基，亚烷基，烯基，亚烯基，炔基，亚炔基，碳环基，环烷基，环烯基，杂环基，芳基，杂芳基，卤素，氢，羟基，烷氧基，炔氧基，环烷氧基，杂环氧基，芳氧基，杂芳氧基，芳基烷氧基，杂芳烷氧基，巯基，烷巯基，芳巯基，芳基烷基，杂芳基烷基，杂芳基烯基，芳基炔基，卤代烷基，醛基，硫代羰基，杂环醇基，O-羧基，C-羧基，羧酸，酯，C-羧酸酯，羧基烷基，羧基亚烯基，羧基烷基盐，羧基烷氧基，羧基烷氧基烷醇基，氨基，氨基烷基，硝基，O-氨甲酰基，N-氨甲酰基，O-硫代氨甲酰基，N-硫代氨甲酰基，C-酰胺基，N-酰胺基，氨基硫代羰基，羟基氨基羰基，烷氧基氨基羰基，氰基，腈，氰酸基，异氰酸基，硫代氰酸基，异硫代氰酸基，亚磺酰基，磺酰基，磺酰胺基，氨基磺酰基，氨基磺酰氧基，磺酰胺基羰基，烷醇基氨基磺酰基，三卤代甲基磺酰基，或三卤代甲基磺酰胺基，其中任意上述任选的取代基自身任选地被取代；

K任选地进一步被5元杂芳基或杂环基环取代；

L是(i)任选取代的苯基或任选取代的5元或6元杂芳基环，(ii)任选取代的5元或6元环烷基，(iii)任选取代的烷基，(iv)任选取代的烯基或(v)任选取代的炔基；

E是(i)-C_0-2亚烷基-N(H)-C(＝X)-N(H)-或(ii)-M-C(＝X′)-N(H)-，其中X是O，S或N-C≡N，其中M是任选取代的亚乙烯基或任选取代的乙烯基，并且其中X′是O或S；

Q任选地存在，并且如果存在，其是任选取代的亚乙基或任选取代的亚甲基；

P是任选取代的吡啶基环；

条件是，当L是任选取代的烷基时，则K是任选取代的5元二环杂芳基或二环杂环基环(即，K包含与另一个环稠合的5元杂芳基或杂环基环，其中通过5元杂芳基或杂环基环与J和L连接)；和

条件是，当E是-M-C(＝X′)-N(H)-时，则K不是黄嘌呤；并且条件还是，当E是-C_0-2亚烷基-N(H)-C(＝X)-N(H)-时，则K是任选取代的5元二环杂芳基或二环杂环基环(即，K包含与另一个环稠合的5元杂芳基或杂环基环，其中通过5元杂芳基或杂环基环与J和L连接)，或J是与螺环连接的部分(即，J的两个相邻的原子与K的一个原子连接)，例如螺环连接的碳环基，螺环连接的环烷基，螺环连接的环烯基，螺环连接的杂环基，螺环连接的芳基和螺环连接的杂芳基；和

条件是，所述化合物不是：

脲，N-(6-氯-3-吡啶基)-N′-[2-[4-(5-甲基-3-氧-1H-咪唑并[1，5-c]咪唑基-2(3H)-基)-1-哌啶基]-2-氧-1-苯乙基]-；

脲，N-[2-(3′-氯[1，1’-联苯基]-4-基)-2-(1-环戊基-4-哌啶基)乙基]-N′-3-吡啶基-；

脲，N-[2-(3′-氰基[1，1’-联苯基]-4-基)-2-(1-环戊基-4-哌啶基)乙基]-N′-3-吡啶基-；

2H-吡嗪并[2，1-c][1，2，4]三嗪-1(6H)-甲酰胺，六氢-6-[(4-羟基苯基)甲基]-8-[[1-甲基-3-[4-[[[[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基]氨基]羰基]氨基]苯基]-1H-吲哚-7-基]甲基]-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2-(2-丙烯-1-基)-，(6S,9aS)-；或

2H-吡嗪并[2，1-c][1，2，4]三嗪-1(6H)-甲酰胺，六氢-6-[(4-羟基苯基)甲基]-8-[[3-[4-[[[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]羰基]氨基]苯基]-1-甲基-1H-吲哚-7-基]甲基]-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2-(2-丙烯-1-基)-(6S,9aS)-。