[发明专利]金属酶抑制剂化合物有效
申请号: | 201280039384.7 | 申请日: | 2012-06-19 |
公开(公告)号: | CN103764646A | 公开(公告)日: | 2014-04-30 |
发明(设计)人: | W·J·胡克斯特拉;S·W·拉弗蒂;C·M·耶茨;R·J·肖茨英格尔;M·洛索;M·萨伦伯杰 | 申请(专利权)人: | 威尔金制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/4439;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳;李巍 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 金属 抑制剂 化合物 | ||
1.一种式I的化合物或其盐,其中:
MBG是任选取代的四唑基、任选取代的三唑基、任选取代的噁唑基、任选取代的嘧啶基、任选取代的噻唑基或任选取代的吡唑基;
R1是H、卤素、烷基或卤代烷基;
R2是H、卤素、烷基或卤代烷基;
R3独立地为H、烷基、烯基、环烷基、杂芳基、羟基烷基、氰基、卤代烷基、卤素、-C(O)苯基、-CH(OH)(芳基)、-CH2(芳基)、-CH2(杂芳基)、-CF2(芳基)、-CF2(杂芳基)、-CH2O(芳基)、-CH2O(杂芳基)、-CH2S(O)x(芳基)和环氨基,其中烷基、烯基、环烷基、杂芳基、羟基烷基、卤代烷基、-C(O)苯基、-CH(OH)(芳基)、-CH2(芳基)、-CH2(杂芳基)、-CF2(芳基)、CF2(杂芳基)、-CH2O(芳基)、-CH2O(杂芳基)、-CH2S(O)x(芳基)和环氨基中的每一个可以任选地被1、2或3个独立的R7取代;
R4是芳基、杂芳基、或环烷基,其每一个任选地被0、1、2或3个独立的R8取代;
R5独立地为H、卤素、烷基、烷氧基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代硫代烷基、硫代烷基、SF3、SF6、SCN、SO2R11、环烷基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基;
R6独立地为H、卤素、烷基、烷氧基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代硫代烷基、硫代烷基、SF3、SF6、SCN、SO2R11、环烷基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基;
每个R7独立地为氰基、环烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、芳基、芳氧基、杂芳氧基、卤素、卤代烷氧基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基;
每个R8独立地为氰基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤素或卤代烷氧基;
R9是H、卤素或卤代烷基;
R10是H、烷基、-Si(R12)3、-P(O)(OH)2、-CH2-O-P(O)(OH)2、或任选地被氨基取代的-C(O)烷基;
R11独立地为烷基、芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基;
R12独立地为烷基或芳基;
x独立地为0、1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氟。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是氟。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2是氟。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的R8取代的苯基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的卤素取代的苯基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的氟取代的苯基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是2,4-二氟苯基。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是卤素。
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