[发明专利]用于治疗脑癌的方法和组合物无效
| 申请号: | 201280039100.4 | 申请日: | 2012-06-07 |
| 公开(公告)号: | CN103796647A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
| 发明(设计)人: | 刘胜勇;三宝·黄;温武哲 | 申请(专利权)人: | 国鼎生物科技股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/122 | 分类号: | A61K31/122;A61K31/12;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 王思琪;郑霞 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 方法 组合 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐、代谢物、溶剂化物或前药在制备用于脑癌治疗的药物中的用途,该化合物具有结构:
其中X和Y中的每一个独立地为氧、NR5或硫;
R为氢或C(=O)C1-C8烷基;
R1、R2和R3中的每一个独立地为氢、甲基或(CH2)m-CH3;
R4为NR5R6、OR5、OC(=O)R7、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、卤素、5元或6元内酯、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、葡糖基,其中所述5元或6元内酯、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基和葡糖基任选地被一个或多个选自NR5R6、OR5、OC(=O)R7、C(=O)OR5、C(=O)R5、C(=O)NR5R6、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基和C1-C8卤代烷基的取代基所取代;
R5和R6中的每一个独立地为氢或C1-C8烷基;
R7为C1-C8烷基、OR5或NR5R6;
m=1-12;且
n=1-12。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物的应用减小脑癌肿瘤大小或肿瘤体积。
3.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物的应用降低脑癌肿瘤的生长速率。
4.根据权利要求1所述的用途,其中所述脑癌为神经母细胞瘤、神经胶质瘤、脑膜瘤、垂体腺瘤、听神经瘤、血管外皮细胞瘤、血管母细胞瘤、多发性脑转移、胶质母细胞瘤、髓母细胞瘤、室管膜瘤、颅咽管瘤、生殖细胞瘤、松果体母细胞瘤、预后不良的恶性脑瘤、星形细胞瘤、少突神经胶质瘤、复发性脑瘤或进行性脑瘤。
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物的应用诱导所述脑癌中的细胞死亡。
6.根据权利要求5所述的用途,其中所述细胞死亡为细胞凋亡。
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