[发明专利]采用芯吸释放窗口的药物递送装置

说明书

发明领域

本发明涉及药物递送装置和使用该装置的治疗性治疗。

背景技术

本文中的所有出版物通过引用结合，其结合程度如同各个单个出版物 或专利申请被具体且单个地指明通过引用被结合的程度相同。以下描述包 括可用于理解本发明的信息。其并非承认本文中所提供的任何信息是本申 请所要求保护的发明的现有技术或与其相关，或者具体或隐含地引用的任 何出版物是现有技术。

阴道环、真皮下植入物和子宫托／栓剂常规用于局部和全身地向阴道或 直肠组织递送药物。通常，这些装置由聚合物基质如(聚)硅氧烷(silicone) 制成，并且药物分散在整个基质中。通过使药物分子扩散通过聚合物基质 并分配到在放置该装置的身体区域中的流体中(例如在用于阴道环的阴道 流体中)发生药物的释放。基质释放装置的两个实例是阴道环产品 Nuvaring(用于避孕激素类的递送)和Estring(用于绝经妇女的激素替代 疗法的雌二醇的递送)。基质装置提供药物释放速率的有限控制，因为释 放只受两种因素控制：药物在聚合物基质材料和药物释放到其中的流体之 间的相对分配，以及药物在聚合物基质内的扩散特性。因此，本领域对提 供更多的药物释放控制的药物递送装置的存在需要。

发明概述

以下实施方案及其方面结合组合物和方法进行描述和说明，这些组合 物和方法是示例性的和举例说明性的，并不限制范围。

多个实施方案提供了一种药物递送装置，其包括至少一个核心(core)， 所述核心包含第一活性药物成分(“API”)；第一包衣层，其对API是可渗 透的和／或半可渗透的，覆盖所述至少一个核心的至少一部分；第二包衣层， 其对API是不可渗透的，覆盖所述第一包衣层的至少一部分；以及递送窗 口(deliverywindow)，其用于提供API穿过所述第二包衣层的通道。

在多个实施方案中，所述药物递送装置可以包括至少两个核心，其中 所述至少两个核心中的第一核心包含第一API，并且所述至少两个核心中 的第二核心包含第二API。

在多个实施方案中，所述至少一个核心包含第二API。

在多个实施方案中，所述药物递送装置还可以包括芯吸材料(wicking material)，其用于改变API穿过所述递送窗口的传输速率。

在多个实施方案中，递送窗口可以由所述芯吸材料完全填充。在多个 实施方案中，递送窗口可以由芯吸材料部分填充。

在多个实施方案中，芯吸材料可以穿过递送窗口通道被定位。在多个 实施方案中，芯吸材料可以包覆递送窗口的一个或多个内壁(insidewall)。 在多个实施方案中，芯吸材料可以化学地结合至所述第二包衣层的至少一 部分。

在多个实施方案中，所述药物递送装置还可以包括在第一包衣层和第 二包衣层之间的第三包衣层，所述第三包衣层覆盖第一包衣层的至少一部 分以减慢API的释放。

在多个实施方案中，第一包衣层可以包含聚乳酸聚合物、聚乙烯醇、 或它们的组合。在多个实施方案中，第二包衣层可以是选自由(聚)硅氧烷、 聚乙烯(“PE”)、乙烯-醋酸乙烯酯(“EVA”)和它们的组合组成的组。

在多个实施方案中，芯吸材料可以包含亲水性聚合物或纤维材料。在 多个实施方案中，纤维材料可以选自由丝(silk)、棉(cotton)、Nafion和它们 的组合组成的组。在多个实施方案中，芯吸材料可以包含羧甲基纤维素- 羟乙基纤维素(“CMC-HEC”)共聚物。在多个实施方案中，芯吸材料可 以包含聚乙烯醇-丙烯酸酯(“PVA-MA”)共聚物。在多个实施方案中，芯 吸材料可以包含聚乙二醇-甲基丙烯酸酯共聚物。

在多个实施方案中，所述药物递送装置可以被配置为阴道环、膈 (diaphragm)、子宫托、栓剂、或点状塞(punctualplug)。在多个实施方案中， 药物递送装置被配置为阴道环，其中API包含替诺福韦(tenofovir)。

本发明的多个实施方案提供了一种方法，其包括：提供本发明的药物 递送装置；以及将所述药物递送装置施用到需要其的受试者中以递送活性 药物成分。

在多个实施方案中，疾病病症被治疗或减轻。

在多个实施方案中，疾病病症可以选自由阴道、子宫、骨盆、直肠、 眼、耳、窦、鼻、前列腺和膀胱组成的组。