[发明专利]作为溶血磷脂酸拮抗剂的N-(苯并咪唑-2-基)-环丙烷甲酰胺类有效
申请号: | 201280038210.9 | 申请日: | 2012-07-07 |
公开(公告)号: | CN103702984A | 公开(公告)日: | 2014-04-02 |
发明(设计)人: | W.施特勒;M.舒尔茨;K.席曼 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D235/30 | 分类号: | C07D235/30;A61K31/4184;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 邹雪梅;万雪松 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 溶血 磷脂酸 拮抗剂 苯并咪唑 丙烷 甲酰胺 | ||
1.用作药物的式(I)的化合物
或其立体异构体或互变异构体、或上述各项的药学上可接受的盐,包括其所有比例的混合物,其中
R1'、R1''、R4'、R4'' 独立地为H、Hal、OH、CN、NO2、NH2、A、NH(LA)、N(LA)2、COOH,
R2、R3 独立地为H、LA或Hal,
R5、R6 独立地为H或LA,
X 为C或N,其中0、1或2个X为N,且剩余的X 为C,
A 为直链的或支链的具有至多15个碳原子的基于烷基的取代基,其中1、2或3个CH2基团可以被O、S、NH、N(LA)、CONH、NHCO、SO2、COO或cyc代替,并且 1-7个H原子可以被Hal代替,并且一个CH3 基团可以被cyc代替,
LA 为直链的或支链的具有1、2、3或4个碳原子的烷基,
cyc 为单核的、脂肪族的或芳香族的、具有1-3个N-、O-和/或S原子的4、5或6元同素环或杂环,并且
Hal 为F、Cl、Br或I。
2.根据权利要求1所述的化合物、或其立体异构体或互变异构体、或上述各项的药学上可接受的盐,包括其所有比例的混合物,其符合式(I’)
其中所有的残基具有式(I)所指示的含义。
3.根据权利要求2所述的化合物、或其立体异构体或互变异构体、或上述各项的药学上可接受的盐,包括其所有比例的混合物,其符合式(II’)、(III’)、(IV’)、(V’)或(VI’)
其中所有的残基具有式(I)所指示的含义。
4.根据权利要求2所述的化合物、或其立体异构体或互变异构体、或上述各项的药学上可接受的盐,包括其所有比例的混合物,其符合式(I'')
其中所有的残基具有式(I)所指示的含义。
5.根据权利要求4所述的化合物、或其立体异构体或互变异构体、或上述各项的药学上可接受的盐,包括其所有比例的混合物,其符合式(II'')、(III'')、(IV'')、(V'')或(VI'')
其中所有的残基具有式(I)所指示的含义。
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