[发明专利]用于治疗病毒性感染的嘌呤单磷酸酯前药

权利要求书

1.式(A)化合物或式(B)化合物：

或其药学上可接受的盐或前药，其中：

当手性存在于磷中心处时，其可以全部地或部分地为R_p或S_p或它们的任意混合物

R¹为OH或F；

Y为O或S;

R²⁴选自OR¹⁵、和脂肪醇，

其中，R¹⁵、R¹⁷和R¹⁸如下文所定义；

当体内施用时，R²和R³能提供在生物系统中部分或者完全地抵抗6-NH₂脱氨的一磷酸核苷或硫代一磷酸核苷。代表性的R²和R³独立地选自：

(a)OR¹⁵，其中R¹⁵选自H、Li、Na、K、苯基和吡啶基；苯基和吡啶基被一到三个取代基取代，所述取代基独立地选自(CH₂)_0-6CO₂R¹⁶和(CH₂)_0-6CON(R¹⁶)₂的；

R¹⁶独立地为H、C_1-20烷基、衍生自脂肪醇的碳链或者被低级烷基、烷氧基、二(低级烷基)-氨基、氟、C_3-10环烷基、环烷基烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、取代芳基或取代杂芳基取代的C_1-20烷基；；其中所述取代基为C_1-5烷基、或者由低级烷基、烷氧基、二(低级烷基)-氨基、氟、C_3-10环烷基或环烷基取代的C_1-5烷基；

(b)或者

(c)L-氨基酸的酯，其中，R¹⁷仅限于在天然L-氨基酸中出现的基团，并且R¹⁸为H、C_1-20烷基、衍生自脂肪醇的碳链或者被低级烷基、烷氧基、二(低级烷基)-氨基、氟、C_3-10环烷基、环烷基烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、取代芳基或取代杂芳基取代的C_1-20烷基；其中所述取代基为C_1-5烷基、或者被低级烷基、烷氧基、二(低级烷基)-氨基、氟、C_3-10环烷基或环烷基取代的C_1-5烷基；

(d)R²和R³可连在一起形成环其中，R¹⁹为H、C_1-20烷基、C_1-20烯基、衍生自脂肪醇的碳链或者被低级烷基、烷氧基、二(低级烷基)-氨基、氟、C_3-10环烷基、环烷基烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、取代芳基或取代杂芳基取代的C_1-20烷基；其中所述取代基为C_1-5烷基、或者被低级烷基、烷氧基、二(低级烷基)-氨基、氟、C_3-10环烷基或环烷基取代的C_1-5烷基；

(e)R²和R³可连在一起形成选自和的环

其中，R²⁰为O或NH，并且

R²¹选自H、C_1-20烷基、C_1-20烯基、衍生自脂肪酸的碳链以及被低级烷基、烷氧基、二(低级烷基)-氨基、氟、C_3-10环烷基、环烷基烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、取代芳基或取代杂芳基取代的C_1--20烷基；其中所述取代基为C_1-5烷基、或者被低级烷基、烷氧基、二(低级烷基)-氨基、氟、C_3-10环烷基或环烷基取代的C_1-5烷基。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物为β-D构型。

3.如权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物在生物系统中被转化为6-NH₂和6-OH嘌呤三磷酸酯的混合物C或D；