[发明专利]用于治疗眼部炎性病症的酯

权利要求书

1. 一种用于治疗眼部病症的眼科用组合物，所述组合物包含：

抗炎脂质介质的酯或酰胺，其为所述抗炎脂质介质与一元醇或胺的反应产物；以及

含水递送体系；

其中所述抗炎脂质介质的大部分以酯形式存在。

2. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述酯以治疗有效量存在。

3. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物基本上不含脂肪酸。

4. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含10重量%或更少的酸形式的所述抗炎脂质介质。

5. 根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物包含5重量%或更少的酸形式的所述抗炎脂质介质。

6. 根据权利要求5所述的组合物，其中所述组合物包含1重量%或更少的酸形式的所述抗炎脂质介质。

7. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述酯以基于所述总组合物计约0.01重量%至5.0重量%范围内的量存在。

8. 根据权利要求7所述的组合物，其中所述酯以基于所述总组合物计约0.025重量%至0.5重量%范围内的量存在。

9. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述酯选自酯化多不饱和脂肪酸、酯化消退素或其代谢稳定的类似物、酯化保护素或其代谢稳定的类似物、酯化脂氧素或其代谢稳定的类似物、酯化前列腺素或其代谢稳定的类似物、酯化视黄酸、它们的代谢物、以及它们的混合物。

10. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗炎脂质介质为前列腺素，所述前列腺素选自前列腺素E1 (PGE1)、前列腺素E3 (PGE3)、或代谢稳定的类似物、以及它们的组合。

11. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗炎脂质介质为消退素，所述消退素选自消退素E1 (RvE1)、消退素E2 (RvE2)、消退素D1 (RvD1)、消退素D2 (RvD2)、消退素D3 (RvD3)、消退素D4 (RvD4)、或代谢稳定的类似物、以及它们的组合。

12. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗炎脂质介质为脂氧素，所述脂氧素选自脂氧素A4 (LXA)、脂氧素B4 (LXB4)、或代谢稳定的类似物、以及它们的组合。

13. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗炎脂质介质包括保护素D1 (PD1)或代谢稳定的类似物。

14. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗炎脂质介质包括13-顺式-视黄酸。

15. 根据权利要求5所述的组合物，其中所述抗炎脂质介质包括花生四烯酸乙醇酰胺。

16. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗炎脂质介质包括至少一种ω-3脂肪酸，所述ω-3脂肪酸选自：α-亚麻酸、十八碳四烯酸、二十碳四烯酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸(DHA)、二十二碳五烯酸(DPA)、二十四碳五烯酸和二十四碳六烯酸（尼生酸）、它们的衍生物、代谢物及混合物。

17. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述酯包括酯化α-亚麻酸。

18. 根据权利要求17所述的组合物，其中所述酯化α-亚麻酸以基于所述总组合物计约0.01重量%至5.0重量%范围内的量存在。

19. 根据权利要求17所述的组合物，其中所述酯化α-亚麻酸为α-亚麻酸乙酯。

20. 根据权利要求19所述的组合物，其中所述组合物包含按所述组合物的重量计：

约0.025%至5.0%范围内的量的α-亚麻酸乙酯；

约0.025%至5.0%范围内的量的润湿剂，其为甲基葡糖醇聚醚-20；

约0.025%至5.0%范围内的量的表面活性剂，其为聚山梨醇酯80；

约0.01%至0.1%范围内的量的抗氧化剂，其为维生素E；以及

水基包装溶液，其任选地包含盐、防腐剂和缓冲剂中的一种或多种。

21. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述含水递送体系包含以下物质中的一种或多种：表面活性剂、乳化剂、润湿剂、螯合剂和抗氧化剂。