[发明专利]适用于PET成像的氟化茋的配方有效
申请号: | 201280030986.6 | 申请日: | 2012-06-21 |
公开(公告)号: | CN103841994A | 公开(公告)日: | 2014-06-04 |
发明(设计)人: | 卡尔斯腾·奥尔布里奇;迈克尔·克劳斯;安德里亚斯·伯克哈德;安尼特·里克特;雷纳·布劳恩 | 申请(专利权)人: | 皮拉莫尔影像股份公司 |
主分类号: | A61K51/04 | 分类号: | A61K51/04;A61K47/10;A61K47/22;A61K9/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 适用于 pet 成像 氟化 配方 | ||
1.药物配方,其包含:
亲脂性的β淀粉状蛋白配体茋及其适合的盐,
乙醇,
聚醚,
抗坏血酸,以及
抗坏血酸钠。
2.如权利要求1所述的药物配方,其中亲脂性的β淀粉状蛋白配体茋为甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺或甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺与甲基-[4-((18F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺的混合物以及以上物质的适合的盐。
3.如权利要求1或2所述的药物配方,其限定如下:
0.03GBq/mL至5GBq/mL的甲基-[4-((18F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺,
8%v/v至25%v/v的乙醇,
10%w/v至25%w/v的聚(乙二醇),
0.01%至3%w/v的抗坏血酸,以及
0.01%至20%w/v的抗坏血酸钠。
4.如权利要求3所述药物配方,其限定如下:
0.03GBq/mL至5GBq/mL的甲基-[4-((18F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺,
15%v/v的乙醇,
20%w/v的PEG400,
0.44%w/v的抗坏血酸,以及
2.88%w/v的抗坏血酸钠。
5.如权利要求1或2所述药物配方,其限定如下:
0.01μg/mL至5μg/mL的甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺或甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺与甲基-[4-((18F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺的混合物以及以上物质的适合的盐,
8%v/v至25%v/v的乙醇,
10%w/v至25%w/v的聚(乙二醇),
0.01%至3%w/v的抗坏血酸,以及
0.01%至20%w/v的抗坏血酸钠。
6.如权利要求5所述药物配方,其限定如下:
3μg/mL的甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺或甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺与甲基-[4-((18F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺的混合物以及以上物质的适合的盐,
15%v/v的乙醇,
20%w/v的PEG400,
0.44%w/v的抗坏血酸,以及
2.88%w/v的抗坏血酸钠。
7.获得如权利要求1至6中任一权利要求所述的药物配方的方法,包括如下步骤:
将亲脂性的β淀粉状蛋白配体茋溶解在乙醇中,
将第一步的乙醇溶液加入聚醚、抗坏血酸及抗坏血酸钠的混合物。
8.如权利要求7所述的方法,其包括步骤:
将3μg/mL的甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺或甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺与甲基-[4-((18F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺的混合物溶解在乙醇中,以及
将第一步的乙醇溶液加入PEG400、抗坏血酸及抗坏血酸钠的混合物,使最终浓度为15%v/v的乙醇,20%w/v的PEG400,0.44%w/v的抗坏血酸及2.88%w/v的抗坏血酸钠。
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