[发明专利]可用作溴区结构域抑制剂的四氢喹啉衍生物有效

专利信息
申请号: 201280029939.X 申请日: 2012-04-19
公开(公告)号: CN103619820A 公开(公告)日: 2014-03-05
发明(设计)人: D.阿曼;E.H.德蒙;D.J.米歇尔;R.J.沃森 申请(专利权)人: 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司
主分类号: C07D215/42 分类号: C07D215/42;C07D215/44;C07D401/12;A61K31/4706;A61K31/4709;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周齐宏;权陆军
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 用作 结构 抑制剂 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其盐

其中

X和Y独立地是CH或N,前提条件是,X和Y中的至少一个必须是CH;

R1是基团C(O)OR4,其中R4是C1-4烷基或C3-7环烷基;或者

R1是选自苯基、吡啶基、吡嗪基和嘧啶基的基团,所述基团任选被一个或两个选自卤素、C1-4烷基和CN的取代基取代;

R2是C1-4烷基;

R3是C1-4烷基;

R5和R6独立地是C1-4烷基;或者

R5和R6与它们所连接的N组合到一起形成5或6元杂环基;

R7不存在或者是C1-4烷基;

m是0、1或2;

n是1或2。

2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中X和Y均是CH。

3.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中X是CH,且Y是N。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其盐,其中R1是基团C(O)OR5,其中R4是异丙基。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其盐,其中R1是任选被一个或两个选自卤素、C1-4烷基和CN的取代基取代的苯基或吡啶基。

6.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其中R1是4-氯苯基或5-氰基吡啶-2-基。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其盐,其中R2是甲基。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物或其盐,其中R3是甲基。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其盐,其中m是0。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物或其盐,其中R5和R6均是甲基。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物或其盐,其中R7不存在。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物或其盐,其中所述式(I)化合物是(2S, 4R) 对映异构体。

13.化合物,所述化合物是4-((2S,4R)-1-乙酰基-4-((4-氯苯基)氨基)-2-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)苯甲酸 2-(二甲基氨基)乙酯或其盐。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司,未经葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280029939.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top