[发明专利]可用作溴区结构域抑制剂的四氢喹啉衍生物有效
| 申请号: | 201280029939.X | 申请日: | 2012-04-19 |
| 公开(公告)号: | CN103619820A | 公开(公告)日: | 2014-03-05 |
| 发明(设计)人: | D.阿曼;E.H.德蒙;D.J.米歇尔;R.J.沃森 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D215/42 | 分类号: | C07D215/42;C07D215/44;C07D401/12;A61K31/4706;A61K31/4709;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;权陆军 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 结构 抑制剂 喹啉 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其盐
其中
X和Y独立地是CH或N,前提条件是,X和Y中的至少一个必须是CH;
R1是基团C(O)OR4,其中R4是C1-4烷基或C3-7环烷基;或者
R1是选自苯基、吡啶基、吡嗪基和嘧啶基的基团,所述基团任选被一个或两个选自卤素、C1-4烷基和CN的取代基取代;
R2是C1-4烷基;
R3是C1-4烷基;
R5和R6独立地是C1-4烷基;或者
R5和R6与它们所连接的N组合到一起形成5或6元杂环基;
R7不存在或者是C1-4烷基;
m是0、1或2;
n是1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中X和Y均是CH。
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中X是CH,且Y是N。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其盐,其中R1是基团C(O)OR5,其中R4是异丙基。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其盐,其中R1是任选被一个或两个选自卤素、C1-4烷基和CN的取代基取代的苯基或吡啶基。
6.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其中R1是4-氯苯基或5-氰基吡啶-2-基。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其盐,其中R2是甲基。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物或其盐,其中R3是甲基。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其盐,其中m是0。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物或其盐,其中R5和R6均是甲基。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物或其盐,其中R7不存在。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物或其盐,其中所述式(I)化合物是(2S, 4R) 对映异构体。
13.化合物,所述化合物是4-((2S,4R)-1-乙酰基-4-((4-氯苯基)氨基)-2-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)苯甲酸 2-(二甲基氨基)乙酯或其盐。
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