[发明专利]咪唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备下述通式代表的化合物或其盐的方法：

其中PG为保护基，

包括如下步骤：

步骤(1)：将下述通式代表的化合物：

其中R¹为碘原子或溴原子，

与下述通式代表的化合物：

R²-MgX   (II)

其中R²为C_1-6烷基或C_6-12芳基；X为氯原子、溴原子或碘原子，

或下述通式代表的化合物：

R²R²’-Mg   (III)

其中R²’为C_1-6烷基或C_6-12芳基；R²如上定义，

以及下述通式代表的化合物反应：

R³-Li   (IV)

其中R³为C_1-6烷基或C_6-12芳基；

然后将得到的化合物与下述通式代表的化合物或其盐反应：

其中PG如上定义。

2.制备6-(7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-N-甲基-2-萘甲酰胺或其盐的方法，包括如下步骤：

步骤(1)：将下述通式代表的化合物：

其中R¹为碘原子或溴原子，

与下述通式代表的化合物：

R²-MgX   (II)

其中R²为C_1-6烷基或C_6-12芳基；X为氯原子、溴原子或碘原子，

或下述通式代表的化合物：

R²R²’-Mg   (III)

其中R²’为C_1-6烷基或C_6-12芳基；R²如上定义，

以及下述通式代表的化合物反应：

R³-Li   (IV)

其中R³为C_1-6烷基或C_6-12芳基；

然后将得到的化合物与下述通式代表的化合物或其盐反应：

其中PG为保护基；

步骤(2)：将步骤(1)得到的下述通式代表的化合物或其盐进行氧化反应：

其中PG如上定义；

步骤(3)：将步骤(2)得到的下述通式代表的化合物或其盐：

其中PG如上定义，

与下述通式代表的化合物反应：

BrZnCH₂CO₂-R⁴   (VIII)

其中R⁴为C_1-6烷基；

步骤(4)：将步骤(3)得到的下述通式代表的化合物或其盐进行还原：

其中各符号如上定义；和

步骤(5)：将步骤(4)得到的下述通式代表的化合物或其盐进行环化和脱保护：

其中PG如上定义。

3.制备下述通式代表的化合物或其盐的方法：

其中PG为保护基；和R⁴为C_1-6烷基，

包括如下步骤：

步骤(3a)：将下述通式代表的化合物或其盐：

其中PG如上定义，

与下述通式代表的化合物反应：

BrZnCH₂CO₂-R⁴   (VIII)

其中R⁴如上定义，

然后向得到的反应混合物中加入柠檬酸。