[发明专利]用西仑吉肽在载体中的悬浮液治疗癌症和癌症转移有效
申请号: | 201280028202.6 | 申请日: | 2012-05-16 |
公开(公告)号: | CN103717205B | 公开(公告)日: | 2017-04-12 |
发明(设计)人: | S.古德曼;C.阿门特;M.埃贝尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | A61K9/10 | 分类号: | A61K9/10;A61K9/16;A61K38/12;A61K47/12;A61K47/44;A61K47/24;A61K47/20;A61P35/00;A61P35/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 徐晶,林森 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用西仑吉肽 载体 中的 悬浮液 治疗 癌症 转移 | ||
1. 一种治疗疾病的方法,所述方法包括给予患者一种组合物,其中所述组合物包含
a) 7-80%或12-90%的至少一种寡肽,所述寡肽在20℃下具有在1 mg/ml-20 mg/ml之间的水中溶解度,
b) 0.01-60%的一种或多种亲脂性和/或两亲化合物,所述化合物具有在200 g/mol-2000 g/mol范围内的摩尔量,和任选地
c) 0-89 %的水,
条件是a)、b)和c)之和总计高达总组合物的40%或更多。
2. 一种依据权利要求1的方法,其中所述组合物为药用组合物。
3. 一种依据权利要求1和/或权利要求2的方法,其中所述患者为哺乳动物患者或人患者。
4. 一种依据前述权利要求中的一项或多项的方法,其中在所述组合物中至少一种依据b)的亲脂性和/或两亲化合物包含
α) 甘油部分,
β) 一个或多个脂肪酸部分,和/或
γ) 一个或多个脂肪醇部分。
5. 一种依据前述权利要求中的一项或多项的方法,其中在所述组合物中至少一种依据b)的两亲化合物包含亲水性部分。
6. 一种依据权利要求5的方法,其中在所述组合物中,所述亲水性部分包含乙醇胺部分、胆碱部分、磷脂酰部分和/或硫苷脂部分,和/或其盐。
7. 一种依据权利要求5和/或6的方法,其中在所述组合物中,所述亲水性部分包含磷酸乙醇胺部分、磷脂酰胆碱部分、磷脂酰甘油部分和/或硫苷脂甘油部分,和/或其盐。
8. 一种依据前述权利要求中的一项或多项的方法,其中在所述组合物中,所述至少一种依据b)的亲脂性化合物包含一种或多种选自以下的化合物:天然油和合成油,及其混合物,和/或其中所述至少一种依据b)的两亲化合物包含一种或多种选自以下的化合物:具有磷脂酰-多元醇或硫苷脂-多元醇基作为亲水性部分的两亲性类脂及其衍生物、盐和/或醇化物。
9. 一种依据权利要求1-6中的一项或多项的方法,其中所述组合物包含
a) 7-79.99%的至少一种寡肽,
b) 0.01-20%的一种或多种两亲化合物,
c) 20-92.9%的水,
条件是a)、b)和c)之和总计高达总组合物的90%或更多。
10. 一种治疗疾病的方法,所述方法包括给予患者一种药用组合物,所述组合物包含
a) 12-79.99%的至少一种寡肽,
b) 0.01-60%的一种或多种选自以下的两亲化合物
b1) 磷脂酰-或硫苷脂-多元醇的脂肪酸一-、二-或多酯,及其衍生物、盐和/或醇化物,和
b2) 磷脂酰-或硫苷脂-多元醇的脂肪醇一-、二-或多醚,及其衍生物、盐和/或醇化物,
c) 20-89.9%的水,
条件是a)、b)和c)之和总计高达组合物总重量的40%或更多。
11. 一种权利要求8和/或10的方法,其中在所述组合物中,所述磷脂酰-或硫苷脂-多元醇选自
a) 多磷脂酰甘油、三磷脂酰甘油、二磷脂酰甘油、单磷脂酰甘油,和/或
b) 多硫苷脂甘油、三硫苷脂甘油、二硫苷脂甘油和单硫苷脂甘油。
12. 一种依据前述权利要求中的一项或多项的方法,其中在所述组合物中
i) 所述脂肪酸独立地选自油酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、十七烷酸、花生酸、山嵛酸、芥酸、亚油酸和亚麻酸,和
ii) 所述脂肪醇独立地选自油醇、肉豆蔻醇、棕榈醇、硬脂醇、十七烷醇、花生醇、山嵛醇、芥醇、亚油醇和亚麻醇,
iii) 所述脂肪酸部分独立地选自依据i)的脂肪酸的酰基残基,和/或
iv) 所述脂肪醇部分独立地选自依据ii)的脂肪醇的烷基残基。
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