[发明专利]治疗眼疲劳的方法

权利要求书

1.用于治疗哺乳动物受试者的眼疲劳的药物组合物，所述治疗包括向需要其的所述受试者给予有效量的式(I)所示的脂肪酸衍生物：

其中L，M和N为氢、羟基、卤素、低级烷基、羟基(低级)烷基、低级烷酰氧基或氧代，其中L和M 中的至少一个为非氢基团，且该五元环可具有至少一个双键；

A为-CH₃、或-CH₂OH、-COCH₂OH、-COOH 或其官能衍生物；

B为单键、-CH₂-CH₂-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH=CH-CH₂-、-CH₂-CH=CH-、-C≡C-CH₂-或-CH₂-C≡C-；

Z 为

或单键

其中R₄和R₅ 为氢、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基或羟基(低级)烷基，其中R₄和R₅不同时为羟基和低级烷氧基；

R₁为饱和或不饱和的二价低级或中级脂族烃残基，其是未取代的或被卤素、低级烷基、羟基、氧代、芳基或杂环基取代，且所述脂族烃中的至少一个碳原子任选被氧，氮或硫取代；且

Ra为饱和或不饱和的低级或中级脂族烃残基，其是未取代的或被卤素、氧代、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷基氧基、芳基、芳基氧基、杂环基或杂环氧基取代；低级烷氧基；低级烷酰氧基；环(低级)烷基；环(低级)烷基氧基；芳基；芳基氧基；杂环基；杂环氧基，且所述脂族烃中的至少一个碳原子任选被氧，氮或硫取代。

2.权利要求1所述的药物组合物，其中治疗与所述眼疲劳相关或伴有所述眼疲劳的眼痛，眼睛分泌物或视力模糊。

3.权利要求1所述的药物组合物，其中所述眼疲劳为调节性眼疲劳。

4.权利要求1所述的药物组合物，其中治疗与所述眼疲劳相关或伴有所述眼疲劳的老花眼，远视或散光。

5.用于治疗哺乳动物受试者的调节功能障碍的药物组合物，所述治疗包括向需要其的所述受试者给予有效量的式(I)所示的脂肪酸衍生物：

其中L、M、N、A、B、Z、R₁和Ra如权利要求1中所述。

6.权利要求5所述的药物组合物，其中所述调节功能障碍为老花眼，远视或散光。

7.用于治疗哺乳动物受试者的眼痛的药物组合物，所述治疗包括向需要其的所述受试者给予有效量的式(I)所示的脂肪酸衍生物：

其中L、M、N、A、B、Z、R₁和Ra如权利要求1中所述。

8.权利要求1-7中任一项所述的药物组合物，其中Z为C=O。

9.权利要求1-8中任一项所述的药物组合物，其中B为-CH₂-CH₂-。

10.权利要求1-9中任一项所述的药物组合物，其中L为羟基或氧代，M为氢或羟基，N为氢，B为-CH₂-CH₂-且Z为C=O。

11.权利要求1-10中任一项所述的药物组合物，其中所述脂肪酸衍生物为异丙基乌诺前列酮。

12.权利要求1-11中任一项所述的药物组合物，其配制为用于局部给药的组合物。

13.权利要求12所述的药物组合物，其中所述组合物为用于眼部局部给药的眼用组合物。

14.权利要求13所述的药物组合物，其中所述眼用组合物配制为滴眼剂。

15.权利要求14所述的药物组合物，其中所述滴眼剂配制为不含防腐剂的无菌单位剂型。

16.权利要求15所述的药物组合物，其中所述眼用组合物基本不含苯扎氯铵。