[发明专利]线粒体靶向的抗氧化剂的口服制剂及其制备和用途有效
申请号: | 201280027129.0 | 申请日: | 2012-06-04 |
公开(公告)号: | CN103764132B | 公开(公告)日: | 2017-04-12 |
发明(设计)人: | M.V.斯库拉彻夫;V.P.斯库拉彻夫;A.A.扎姆亚特宁;E.S.埃夫雷莫夫;V.N.塔什利特斯基;R.A.齐诺夫金;M.V.埃戈罗夫;L.T.弗里德霍夫;O.Y.普勒图什基纳;A.A.安德里夫-安德里夫斯基;T.V.齐内维奇 | 申请(专利权)人: | 米托特克公司 |
主分类号: | A61K31/122 | 分类号: | A61K31/122;A61P39/06;C07F9/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 张萍,李炳爱 |
地址: | 卢森堡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 线粒体 靶向 抗氧化剂 口服 制剂 及其 制备 用途 | ||
1.药物制剂,其包含在约10%至约100%选自二醇、乙醇和甘油的液体溶剂中的氧化和/或还原形式的式I化合物,条件是在式I化合物中,当L是二价癸基、二价戊基、或二价丙基时并且当B为三苯基鏻阳离子时;A不是泛醌(例如2-甲基-4,5-二甲氧基-3,6-二氧代-1,4-环己二烯基)或生育酚或超氧化物歧化酶的模拟物或依布硒。
2. 权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物是被还原的。
3. 权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物是被氧化的。
4. 权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物是SkQ1或SkQ1H2。
5. 权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物是SkQR1或SkQR1H2。
6. 权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物是SkQ3或SkQ3H2。
7. 权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物是SkQRB或SkQRBH2。
8. 权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物是SkQB1或SkQB1H2。
9. 权利要求1所述的药物制剂,其中所述化合物是SkQBP1或SkQBP1H2。
10.权利要求1所述的药物制剂,其中所述溶剂是甘油。
11.权利要求1所述的药物制剂,其中所述溶剂是甘油。
12. 权利要求1所述的药物制剂,其中所述溶剂是乙醇。
13. 药物制剂,其包含:
氧化或还原形式的式I化合物;
1摩尔当量至200摩尔当量的使氧化形式的式1化合物还原的抗氧化剂;和药学上可接受的载体。
14.权利要求13所述的药物制剂,其中所述抗氧化剂包含抗坏血酸。
15.权利要求14所述的药物制剂,其中所述药学上可接受的载体包括山梨醇、葡萄糖和/或硬脂酸镁。
16.治疗I型或II型糖尿病的方法,其包括向需要其的患者口服施用治疗有效量的液体或固体形式的稳定化式I化合物,
条件是在式I化合物中,当L是二价癸基、二价戊基、或二价丙基时并且当B为三苯基鏻阳离子时;A不是泛醌(例如2-甲基-4,5-二甲氧基-3,6-二氧代-1,4-环己二烯基)或生育酚或超氧化物歧化酶的模拟物或依布硒。
17.权利要求16所述的方法,其中采用包含SkQ1H2 抗坏血酸和山梨醇的制剂治疗II型糖尿病。
18.治疗皮肤伤口的方法,其包括向需要其的患者口服施用治疗有效量的液体或固体形式的包含式I化合物的制剂,
条件是在式I化合物中,当L是二价癸基、二价戊基、或二价丙基时并且当B为三苯基鏻阳离子时;A不是泛醌(例如2-甲基-4,5-二甲氧基-3,6-二氧代-1,4-环己二烯基)或生育酚或超氧化物歧化酶的模拟物或依布硒。
19.权利要求18所述的方法,其中所述制剂包含20% 甘油中的SkQ1。
20.治疗炎症性病症的方法,其包括向需要其的患者口服施用治疗有效量的液体或固体形式的包含稳定化式I化合物的制剂,
条件是在式I化合物中,当L是二价癸基、二价戊基、或二价丙基时并且当B为三苯基鏻阳离子时;A不是泛醌(例如2-甲基-4,5-二甲氧基-3,6-二氧代-1,4-环己二烯基)或生育酚或超氧化物歧化酶的模拟物或依布硒。
21.权利要求20所述的方法,其中所述炎症性病症为关节炎。
22.权利要求21所述的方法,其中所述制剂包含20% 甘油中的SkQ1。
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