[发明专利]作为SGLT2抑制剂的新的二苯基甲烷衍生物有效
| 申请号: | 201280026961.9 | 申请日: | 2012-06-01 |
| 公开(公告)号: | CN103596564A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
| 发明(设计)人: | 崔珣奎;宋光燮;李硕镐;金旼姝;徐希静;朴恩婷;孔渶圭;朴劭屋;姜炫求;郑明恩;李基男;金贤贞;李俊成;李珉禹;金美顺;洪东镐;姜美淑 | 申请(专利权)人: | 株式会社绿十字 |
| 主分类号: | A61K31/357 | 分类号: | A61K31/357;A61K31/343;A61K31/35;A61K31/015;A61P3/00 |
| 代理公司: | 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 | 代理人: | 臧建明 |
| 地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 sglt2 抑制剂 苯基 甲烷 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物,或其药学上可接受的盐或前药:
其中,
X为氧或硫;
Y为C1-7烷基、C2-7烯基、C2-7炔基、C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C1-7烷基亚磺酰基、C1-7烷基磺酰基,或C1-7烷硫基;
环A为
所述R1a,R1b,R4a,R4b和W各自独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、氨基、羧基、C1-7烷基、C2-7烯基、C2-7炔基、C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C2-7烯基-C1-7烷氧基、C2-7炔基-C1-7烷氧基、C3-10环烷基、C5-10环烯基、C3-10环烷氧基、苯基-C1-7烷氧基、单-或二-C1-7烷氨基、C1-7烷酰基、C1-7烷酰基氨基、C1-7烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或二-C1-7烷基氨基甲酰基、C1-7烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、C1-7烷基硫烷基、C1-7烷基亚磺酰基、C1-7烷基磺酰基、C6-14芳基硫烷基、C6-14芳基磺酰基、C6-14芳基、5至13元杂芳基或5至10元杂环烷基,
所述R2各自独立地为羟基、C1-7烷基或C1-7烷氧基,
所述n为0-3中的一个整数,
所述Z1,Z2,和Z3各自独立地为–CH2-、-CH=、-(CO)-、-O-、-S-、-NH-,或-N=,并且
所述p为1-3中的一个整数;
环B为
条件为当环A为A-1时,则环B为B-2,
其中,
所述R5a,R5b,R6a,and R6b各自独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、氨基、羧基、氧代、C1-7烷基、C1-7烷硫基、C2-7烯基、C2-7炔基、C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C2-7烯基-C1-7烷氧基、C2-7炔基-C1-7烷氧基、C3-10环烷基、C3-7环烷硫基、C5-10环烯基、C3-10环烷氧基、C3-10环烷氧基-C1-7烷氧基、苯基-C1-7烷基、C1-7烷硫基-苯基、苯基-C1-7烷氧基、单-或二-C1-7烷氨基、单-或二-C1-7烷氨基-C1-7烷基、C1-7烷酰基、C1-7烷酰基氨基、C1-7烷基羰基、C1-7烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或二-C1-7烷基氨基甲酰基、C1-7烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、C1-7烷基亚磺酰基、C6-14芳基硫烷基、C6-14芳基磺酰基、C6-14芳基、5-13元杂芳基、5-10元杂环烷基、5-10元杂环烷基-C1-7烷基,或5-10元杂环烷基-C1-7烷氧基,并且
所述环C为C3-10环烷基、C5-10环烯基、C6-14芳基、5-13元杂芳基,或5-10元杂环烷基;
所述烷基、烯基、炔基或烷氧基可选地被选自以下的至少一个取代基取代:卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、巯基、C1-7烷基和C2-7炔基;且
所述环烷基、环烯基、芳基、杂芳基或杂环烷基可选地被选自以下的至少一个取代基取代:卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、巯基、C1-4烷基和C1-4烷氧基。
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