[发明专利]原位凝胶形成组合物有效

专利信息
申请号: 201280026876.2 申请日: 2012-04-18
公开(公告)号: CN103732264B 公开(公告)日: 2017-07-14
发明(设计)人: D·M·格雷维特;G·Y·丹尼洛夫;P·何 申请(专利权)人: 卡比兰治疗公司
主分类号: A61K31/00 分类号: A61K31/00;A61L26/00;A61L27/20;A61L27/52
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司11283 代理人: 李婉婉,张苗
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 原位 凝胶 形成 组合
【权利要求书】:

1.一种含有在合并时形成能够原位凝胶形成的液体组合物的组分的试剂盒,所述试剂盒包含:

(i)第一容器,其包含浓度为10-300mg/mL的乙烯基砜衍生化透明质酸的水溶液,其中乙烯基砜衍生化透明质酸为(2-(乙烯基磺酰基)乙氧基)透明质酸,且所述乙烯基砜衍生化透明质酸的2%-70%的羟基转化成2-(乙烯基磺酰基)乙氧基,

(ii)第二容器,其包含具有2至8个巯基的巯基官能化聚乙二醇,和

(iii)第三容器,其包含pH范围7-12,当与所述第一和第二容器的内容物混合时,有效提供具有2-8%w/v的乙烯基砜衍生化透明质酸浓度和2-8%w/v的巯基官能化聚乙二醇浓度的溶液的量的30-1000mM缓冲溶液,

其中所述第一、第二和第三容器的组分合并时,在混合5秒至1小时内有效形成凝胶。

2.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述乙烯基砜衍生化透明质酸的7%-35%的羟基经乙烯基砜取代。

3.根据权利要求2所述的试剂盒,其中所述乙烯基砜衍生化透明质酸的10%-25%的羟基经乙烯基砜取代。

4.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述巯基官能化聚乙二醇的巯基数目选自2、3和4。

5.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述乙烯基砜衍生化透明质酸的平均分子量范围从10,000至2,000,000道尔顿。

6.根据权利要求5所述的试剂盒,其中所述乙烯基砜衍生化透明质酸的平均分子量范围从15,000至1,000,000道尔顿。

7.根据权利要求6所述的试剂盒,其中所述乙烯基砜衍生化透明质酸的平均分子量范围从20,000至200,000道尔顿。

8.根据权利要求7所述的试剂盒,其中所述乙烯基砜衍生化透明质酸的平均分子量为100,000道尔顿。

9.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述巯基官能化聚乙二醇为直链的。

10.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述巯基官能化聚乙二醇为支链的。

11.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述巯基官能化聚乙二醇的平均分子量从1,000至10,000道尔顿。

12.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述巯基官能化聚乙二醇的分子量小于所述乙烯基砜衍生化透明质酸的分子量。

13.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述乙烯基砜衍生化透明质酸的水溶液的浓度范围20-200mg/mL。

14.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述巯基官能化聚乙二醇呈粉末形式。

15.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述巯基官能化聚乙二醇相对于乙烯基砜衍生化透明质酸的量范围从1:1w/w至0.4:1w/w。

16.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述缓冲溶液的pH范围从8.0至10.5。

17.根据权利要求1所述的试剂盒,其中所述第一、第二或第三容器的其中一个进一步包含生物活性剂。

18.根据权利要求1所述的试剂盒,进一步包含含生物活性剂的第四容器。

19.根据权利要求17或权利要求18所述的试剂盒,其中所述生物活性剂为皮质类固醇。

20.根据权利要求19所述的试剂盒,其中所述皮质类固醇为曲安西龙、曲安奈德或己曲安奈德。

21.根据权利要求1-18和20中任一项所述的试剂盒,其中所述第一容器进一步包含相对于所述乙烯基砜衍生化透明质酸w/w,0.1重量%至3.5重量%的巯基官能化聚乙二醇。

22.根据权利要求1-18和20中任一项所述的试剂盒,用于对身体部位的应用中。

23.根据权利要求22所述的试剂盒,用于胚胎发育、组织构造、伤口愈合、血管发生或肿瘤发生。

24.根据权利要求22所述的试剂盒,用于防止手术粘连或治疗骨关节炎或类风湿性关节炎。

25.根据权利要求22所述的试剂盒,用于关节镜或开放性关节手术中以修复关节的组织。

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