[发明专利]可用作TRA激酶的抑制剂的氨基吡嗪化合物无效

专利信息
申请号: 201280026835.3 申请日: 2012-04-05
公开(公告)号: CN103562204A 公开(公告)日: 2014-02-05
发明(设计)人: J-D·查理尔;S·麦考密克;P-H·斯托克;J·宾德;M·E·奥唐奈;R·M·A·尼格泰尔;S·C·Y·扬;D·凯;P·M·里普尔;S·J·达兰特;H·C·特温;C·J·戴维斯 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/497;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 用作 tra 激酶 抑制剂 氨基 化合物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐:

其中

环D为异噁唑基或噁二唑基;

环A为5-6元单环芳基或杂芳基环,其中所述杂芳基环具有1个选自氧、氮和硫的杂原子;

J为卤代基或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基的0-1个亚甲基单元被置换为-O-。

J1为卤代基或–(X)q–Y;

X为C1-10烷基,其中所述C1-6烷基的0-2个亚甲基单元被置换为NR、O或S;X任选用1-2个C1-3烷基或卤代基取代;

Y为氢、C1-4烷基或3-6元饱和或部分饱和的脂环基或杂环基,其中所述杂环基具有1-2个选自氧、氮和硫的杂原子;其中所述杂环基任选用1个卤代基或C1-3烷基取代;

或者J和J1接合在一起而形成具有1-2个选自氧、氮和硫的杂原子的5-7元杂环基;其中该杂环基任选用1个卤代基或C1-3烷基取代;其中所述C1-3烷基的0-1个亚甲基单元被置换为-O-、-NR-、-S-或-CO-。

p和q各自独立地为0或1;

J2为H或C1-6烷基;

J3为H或C1-6烷基;

或者J2和J3接合在一起而形成具有0-2个选自氧、氮和硫的杂原子的3-7元单环;或具有0-4个选自氧、氮和硫的杂原子的8-10元双环或桥环;其中所述单环、双环或桥环任选用1-2个卤代基或C1-3烷基取代;

J4为CN、OH或L-Z;

J5为H或氟代基;

L为C(O)、S(O)2或C(O)NR;

Z为(U)t-Q或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基的0-2个亚甲基单元被置换为O或NR;

U为C1-2烷基;

t为0或1;

Q为C3-6环烷基或具有1-2个选自氧、氮和硫的杂原子的4-6元饱和或部分饱和的杂环基;并且

R为H或C1-4烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

J为卤代基、C1-4烷基或C1-4烷氧基;

J1为–(X)q–Y;

X为C1-6烷基,其中所述C1-6烷基的0-2个亚甲基单元被置换为NH、O或S;X任选用1-2个C1-3烷基或卤代基取代;

或者J和J1接合在一起而形成具有1-2个选自氧、氮和硫的杂原子的5-7元杂环基;其中所述杂环基任选用1个卤代基或C1-3烷基取代;

J4为CN或L-Z;

L为C(O)、S(O)2或C(O)NR;

Z为(U)t-Q或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基的0-2个亚甲基单元被置换为O或NR;

U为C1-2烷基;

t为0或1;

Q为C3-6环烷基或具有1-2个选自氧、氮和硫的杂原子的4-6元饱和或部分饱和的杂环基;并且

R为H或C1-4烷基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于沃泰克斯药物股份有限公司,未经沃泰克斯药物股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280026835.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top